由前面的讨论可知此处的Kd为无竞争性物质存在下的true Ki,由于一般情况下我们测得的IC50都存在底物S的竞争,因此由此得到的Ki值其实为表观Ki(Kiapp),所以并不能直接将IC50与自由能挂钩,只能通过生物物理方法得到的Kd进行计算得到相应的结合自由能。(此处@Yongle Li)传统上,药化中评价一个化合物是否值得进一步推进,...
Ki=IC50/(1+[S]/Km), Ki是抑制剂的结合亲和力, IC50是抑制剂的功能强度;[S]为股定的底物浓度,Km为酶促反应速度达到最大反应速度一半时所对应的底物浓度(注意,它不是酶和底物的亲和力),是酶的特征常数。如果底物浓度远小于Km值,IC50等于Ki。 对于细胞受体的抑制常数: Ki=IC50/(1+[A]/EC50),[A]是固定...
5. IC50的值会因实验条件变化而变化，而Ki是一个常数，反映抑制剂对靶标的抑制强度，其数值越小，抑制能力越强。6. Kd和Ki都表示抑制剂与靶标结合的亲和力，Ki通常在实验中测定，Kd通过SPR等实验测定，两者在某些情况下可以等同，但Kd一般不涉及底物。7. Ka表示化合物与靶标结合的速率常数，其值越...
首先，IC50和EC50是生物活性的定量指标，IC50用于表征体外拮抗剂的效力，而EC50则能涵盖体内外数据，不仅限于细胞和酶学水平。IC50易测，但受酶浓度影响；相比之下，Ki是抑制常数，反映抑制剂的强度，不受实验条件影响，但测定方法复杂。Kd和Ki是亲和力的度量，Kd通常通过生物物理手段测定，而Ki在有底物竞...
C50，ED50，IC50，pIC50，Ki和Kd值各指什么 C50，ED50，IC50，pIC50，Ki和Kd值各指什么
自由能 亥姆霍兹自由..1、焓指能量,熵指混乱度。 2、焓的物理意义是体系中热力学能再附加上PV这部分能量的一种能量。H=U+pV。熵的物理意义是体系的混乱程度,定义式:dS=dQ/T。 3、从性质上来说,焓和熵都是状态函数
Ki=IC50/(1+[A]/EC50),[A]是固定的受体激动剂浓度,IC50的值会随这不同实验条件而变化,如酶浓度,底物浓度等。Ki是个常数。 Ki:抑制常数(inhibition constant),反映的是抑制剂对靶标的抑制强度,这个值越小说明抑制能力越强,某些情况下可以与后文的Kd等同。Ki为50%的酶E被抑制剂I结合时对应的游离抑制剂的...
IC50与亲和力间有一定的数学关系，但在酶促反应中，IC50等于Ki在底物浓度远小于Km值时。对于细胞受体，IC50的值会因实验条件变化而变化，但Ki为一个常数，反映抑制剂对靶标的抑制强度，数值越小，抑制能力越强。Ki和Kd都表示抑制剂与靶标结合的亲和力，Ki通常在实验中测定，Kd通过SPR等实验测定，两者在...
Ki:抑制常数(inhibition constant),反映的是抑制剂对靶标的抑制强度,这个值越小说明抑制能力越强,某些情况下可以与后文的Kd等同。Ki为50%的酶E被抑制剂I结合时对应的游离抑制剂的浓度。 IC50与实验中所用酶的浓度、底物浓度都有关,而Ki是不受这些变量的影响的。 4楼2022-07-27 19:47 回复 ...
ED50值：50%的个体表现出特定药效时药物的有效剂量（而非浓度）。IC50值： 达到50%抑制效果时抑制剂的浓度。pIC50值：IC50值的10的负对数。Ki值： 检测到50%抑制效果时，抑制剂的浓度（采用Michaelis-Menten动力学计算获得）。Kd值：二个或更多生物分子组成的复合物分离成组分时的平衡常数；展开...