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Novobiocin为一种 Polθ HelD 抑制剂,但尽管临床前结果有希望,在评估其作为 合成致死 策略的 Polθi 的适用性时应谨慎,因为其实体瘤 1 期临床试验最近已进行暂停(NCT05687110)。2023年,Idaya宣布批准GSK101(IDE705)的IND申请,GSK101(IDE705)是另一种Pol...
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具体来说,30mpk 剂量的12b实现了 101%的肿瘤生长抑制(TGI),而60mpk 剂量的12b实现了 114%的TGI。这一结果表明,化合物12b在体内具有强大的抗肿瘤活性,且其效果优于对照化合物 1(图5A)。接下来,研究者进一步评估了化合物12b的耐受...
作为21世纪药物研发领域的新秀,PROTAC技术给被打上“不可成药”标签的靶点蛋白带来了希望,传统小分子药物需要与酶或受体的活性位点结合才能够发挥药效,但多数蛋白并不具备这样的位点,PROTAC能够使它们从“不可成药”(undruggable)变成“可成药性”(druggable),近些年来,该技术在药物研发中遍地开花,已经开发出了多个小...
在STAT3结合实验中,SI-203显示出比SI-101更高的亲和力,Ki值为6 nM,是SI-101的两倍。不仅如此,SI-203在pH 4、7.4和8的条件下都表现出极佳的化学稳定性。基于SI-203的高STAT3结合亲和力和出色的化学稳定性,研究人员决定将其作为STAT3配体,用于设计新的STAT3 PROTAC降解剂。
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基于13年的运动控制经验,2021年,深圳市杰美康机电有限公司全新推出自主研发的第二代JMC-101总线型主站控制器。此款总线型主站控制器摒弃了传统的脉冲控制方式,而以现场总线通讯来替代,使得整个系统速度更快,性能更可靠,稳定性更好,同时,复杂的配线变得更加简单,满足了提升设备性能的要求。
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