JDQ443是诺华公司目前在研的口服KRAS G12C抑制剂,JDQ443与现有的Sotorasib(AMG 510)和Adagrasib(MRTX849)相比有着更优的结构特点。JDQ443在以共价、不可逆的结合模式占据KRAS G12C蛋白的Switch II环的基础上,有着全新的结合模式直达C12残基,且能避免与耐药相关的H95残基发生直接相互作用,进而使得KRAS G12C“...
考虑到JDQ443的作用机制,研究人员猜测,JDQ443与SHP2抑制剂TNO155联用,可能会达到协同增效的目的。结果表明,不论是KRASG12C突变的CDX模型(图5),还是KRASG12C突变的NSCLC和CRC的PDX模型(图4),与单独使用JDQ443相比,JDQ443联用TNO155均可以明显抑制肿瘤生长能力,并且可以降低JDQ443的给药剂量而不影响治疗效果。 图...
研究人员认为,JDQ443联合TNO155的组合疗法可以改善KRAS G12C实体瘤患者的预后。该组合被认为通过将KRAS转变为非活性状态以及抑制通路重新激活来增强靶标参与,因为SHP2抑制可在KRAS G12C抑制后抑制野生型 KRAS、NRAS和HRAS的反馈激活。 JDQ443是一种选择性、共价、口服KRAS G12C抑制剂,其不可逆地将KRAS G12C维持...
JDQ443为诺华开发的口服KRAS G12C抑制剂,结构上与Sotorasib、MRTX849不同,可能可以克服一些耐药突变如H95。 AACR大会报道了KontRASt-01 研究JDQ443 单药剂量递增部分的初步结果。KontRASt-01研究旨在评估JDQ443 作为单一疗法或与 TNO155(SHP2 抑制剂)和/或替雷利珠单抗(抗 PD -1 单克隆抗体)联合应用治疗KRAS ...
近日,据 CDE 官网显示,诺华(Novartis)KRAS G12C 抑制剂 JDQ443 在国内申报临床(受理号:JXHL2400009/05)。 来自:CDE 官网 KRAS突变是非小细胞肺癌(NSCLC)里最常见的致癌驱动因素之一,在我国 NSCLC 患者中突变率约为 12% ,仅次于 EGFR 。KRAS突变最常...
JDQ-443生产厂家 全球有 39家供应商JDQ-443国内生产厂家 供应商联系电话电子邮件国家产品数优势度 南通全益生物科技有限公司18051384581sales@chemhifuture.com中国302158 武汉山海志合生物科技有限公司17771424646shoubull@126.com中国99058 成都佩普医药科技有限公司028-61715638 180113525451242335275@qq.com中国38358 ...
项目名称:一项评价JDQ443单药一线治疗在局部晚期或转移性KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者中的II期试验 二 入选标准 1.在参与研究之前必须获得已签署的知情同意书 2.签署知情同意时年龄≥18岁的成年受试者 3.经组织学确诊的局部...
之前两次谈过诺华KRAS-G12C抑制剂JDQ443,一次是在分子刚披露的时候,一次是在初步披露discovery story的时候,近日 (指22年11月) 他们在JMC更详细地披露了JDQ443的发现过程,故此再分享一篇。 如之前所述,他们这类分子的发现称之为de novostructure-based design,是通过对两个已知系列进行深入的结构分析,然后in sili...
JDQ443 100mg的适应症是KRAS G12C突变的晚期实体瘤(如非小细胞肺癌, 结肠直肠癌等)。 此药物由Novartis Pharma AG/ 诺华(中国)生物医学研究有限公司生产并提出实验申请,[实验的目的] 这项FIH研究的目的是在携带KRAS G12C突变的实体瘤成人患者中考察JDQ443单药的安全性、耐受性、PK、药效学(PD)和抗肿瘤活性。
药品百科 首页/靶向药/ JDQ443(JDQ443) 药物类型:KRAS G12C抑制剂 适应症:KRAS G12C突变实体瘤 靶点:KRAS G12C 是否上市:临床中 研发公司:诺华(瑞士) 说明书: 简介(概括) 详细说明书 临床指南 基因与耐药 副作用与并发症 药品百科