JDQ443是一种高选择性和高生物活性的KRAS G12C抑制剂,它以一种新的结合方式(GDP-bound)与KRAS G12C蛋白的口袋结合,避免与95位的组氨酸残基发生直接相互作用,使KRAS G12C处于失活状态,从而抑制其下游通路的过度激活,起到抑瘤作用 [10] 。今年AACR大会上公布了JDQ443单药后线治疗KRAS G12C突变的实体瘤患者的...
图5 JDQ443及AMG510、MRTX849结构及活性 虽然结构差别较大,但JDQ443活性与AMG510、MRTX849在一个水平 (图5),其中AMG510活性看起来最差,但测试细胞株不同,不太好比较。诺华自己的临床前结果显示,JDQ443药效与AMG510相似 (图2)。 比较JDQ443与AMG510、MRTX849的结合模式。JDQ443是前述自制的model,AMG510、MRTX...
结果表明,不论是KRASG12C突变的CDX模型(图5),还是KRASG12C突变的NSCLC和CRC的PDX模型(图4),与单独使用JDQ443相比,JDQ443联用TNO155均可以明显抑制肿瘤生长能力,并且可以降低JDQ443的给药剂量而不影响治疗效果。 图3:JDQ443在KRASG12C突变的CDX模型中...
JDQ-443 (Synonyms: NVP-JDQ443) 纯度: 98.04% JDQ-443 (example 1a) 是 KRAS G12C 的共价抑制剂。 JDQ-443 Chemical Structure CAS No. : 2653994-08-0 规格价格是否有货 5 mg ￥14800 询问价格 & 货期 * Please select Quantity before adding items. 生物活性 JDQ-443 (example 1a) is a co...
2024 年 1 月 11 日,依据 CDE 官网所披露的信息,诺华(Novartis)研发的 KRAS G12C 抑制剂 JDQ443 在我国申报临床(受理号:JXHL2400009/05)。 二、KRAS 突变与 NSCLC 中的 KRAS G12C 突变 KRAS 突变在非小细胞肺癌(NSCLC)中是极为常见的致癌驱动因素。在我国,NSCLC 患者中的 KRAS 突变率约为 12%,这一...
之前两次谈过诺华KRAS-G12C抑制剂JDQ443,一次是在分子刚披露的时候,一次是在初步披露discovery story的时候,近日 (指22年11月) 他们在JMC更详细地披露了JDQ443的发现过程,故此再分享一篇。 如之前所述,他们这类分子的发现称之为de novostructure-based design,是通过对两个已知系列进行深入的结构分析,然后in sili...
英文名称 (S)-JDQ-443 生化机理 (S)-JDQ-443是JDQ-443(HY-139612)的异构体。JDQ-443 是一种口服活性、强效、选择性和共价 KRAS G12C 抑制剂(摘自专利 WO2021120890A1)。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。 储存温度 -20°C储存 运输条件 超低温冰袋运输 产品介绍 (S)-JDQ-443 is an isomer of JDQ-443...
研究人员认为，JDQ443联合TNO155的组合疗法可以改善KRAS G12C实体瘤患者的预后。该组合被认为通过将KRAS转变为非活性状态以及抑制通路重新激活来增强靶标参与，因为SHP2抑制可在KRAS G12C抑制后抑制野生型 KRAS、NRAS和HRAS的反馈激活。JDQ443是一种选择性、共价、口服KRAS G12C抑制剂，其不可逆地将KRAS G12C维持...
药品百科 首页/靶向药/ JDQ443(JDQ443) 药物类型:KRAS G12C抑制剂 适应症:KRAS G12C突变实体瘤 靶点:KRAS G12C 是否上市:临床中 研发公司:诺华(瑞士) 说明书: 简介(概括) 详细说明书 临床指南 基因与耐药 副作用与并发症 药品百科
JDQ443为诺华开发的口服KRAS G12C抑制剂,结构上与Sotorasib、MRTX849不同,可能可以克服一些耐药突变如H95。 AACR大会报道了KontRASt-01 研究JDQ443 单药剂量递增部分的初步结果。KontRASt-01研究旨在评估JDQ443 作为单一疗法或与 TNO155(SHP2 抑制剂)和/或替雷利珠单抗(抗 PD -1 单克隆抗体)联合应用治疗KRAS ...