AHA 2022的三项最新关于PCSK9i的研究为我们带来一些重要信息: ● PCSK9i(依洛尤单抗)长期治疗心血管获益机制探索取得新进展,在已有心血管疾病且接受他汀治疗的高危患者中,依洛尤单抗治疗可改善内皮功能。 ● PCSK9i(依洛尤单抗)治疗代谢...
PCSK9可与重组人低密度脂蛋白受体(LDLR)的胞外结构域结合,增强LDLR在溶酶体中的降解,从而引起循环低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平增高。新型降脂药物PCSK9抑制剂(PCSK9i)能干扰PCSK9与LDLR的结合,减少LDLR降解,从而降低血浆LDL-C水平,开...
其中近一半 (42.6%) 研究队列中的应答不良是由于不依从提前设定的治疗干预，包括生活方式改变、他汀类药物和/或 PCSK9i 。不依从患者的 LDL-C 水平显著升高，并且 ASCVD 风险也升高[50]。
李纪明教授结合临床实际使用经验,深入浅出地通过三个临床病例,讲解使用首个国产原研PCSK9i的用药思路,强调了该药物的长半衰期、强效降脂能力以及显著降低Lp(a)的突出特点,可针对性地给予治疗。李教授还强调,临床治疗还需考虑患者用药依从性,首个国产原研PCSK9i因其多种间隔的给药方式和便捷安全的注射装置,能够有效提...
枯草杆菌前蛋白转换酶9(PCSK9)是一种循环蛋白,通过结合低密度脂蛋白受体(LDL-R)并诱导其溶酶体降解,进而在胆固醇稳态中起着关键作用:通过抑制PCSK9酶,增加细胞表面低密度脂蛋白受体的表达来促进低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的清除。许多临床试验证明了PCSK9抑制剂(PCSK9i)在降低低密度脂蛋白-C方面的效果。此外,这...
FOURIER等临床研究结果表明PCSK9i治疗优势 指南指出多项研究结果表明了PCSK9抑制剂可进一步降低LDL-C,并显著降低患者包括卒中在内的主要复合终点事件发生率。对于极高危缺血性卒中且LDL-C水平>1.8mmol/L的患者,给予最大耐受剂量他汀治疗后,LDL-C仍高于1.8mmol/L,若他汀与依折麦布联合治疗后LDL-C水平仍未达到目标水...
同时给予冠心病二级预防,他汀联合托莱西单抗强化降脂、降糖降压等治疗。三个月后患者总胆固醇、LDL-C、脂蛋白a显著降低,患者恢复良好。该案例证实对于冠心病合并高脂血症的患者,他汀联合PCSK9i方案可以起到强化降脂作用,特别是脂蛋白a,可进一步降低心脑血管疾病风险。
这一赛道也不断传来利好消息,11月14日,三代PCSK9抑制剂Lerodalcibep用于降低心血管疾病(CVD)患者或无CVD但CVD风险极高患者LDL-C的两项关键III期试验(LIBerate-CVD和LIBerate-HR)已宣布完成。LIB Therapeutic表示,连同此前在HeFH,HoFH患者中获得的两项积极数据结果,公司计划于2024年上半年向美国FDA和欧盟EMA提交上...
肝细胞是PCSK9的主要合成场所,但不是唯一场所,很多其他组织和细胞也表达PCSK9,如平滑肌细胞、巨噬细胞等。阿利西尤单抗进入循环后,无论何种细胞合成分泌的PCSK9,均可阻断其活性11。 临床循证证实,阿利西尤单抗对PCSK9的阻断可接近100%10,1年降LDL-C幅度可超60%12(图2)。研究显示,LDL-C每多降1%,主要心血管事...
PCSK9抑制剂用药理由: 2019 ESC/EAS血脂异常管理指南推荐,极高危患者的LDL-C应较基线降低≥50%且LDL-C目标值<1.4mmol/L(<55mg/dL)(Ia类推荐);对于尽管使用最大耐受剂量他汀联合依折麦布治疗LDL-C仍未达标的ACS患者,在事件发生后早期(如果可以,在因ACS住院期间)应考虑联合PCSK9抑制剂(Ⅱa类推荐)。而美国临...