前言IL4R信号通路在免疫系统中具有重要作用,介导过敏性和Ⅱ型炎症反应。IL4R在各种肿瘤中表达上调,通过迁移、浸润、存活、增殖等促进肿瘤转移。目前FDA已批准几种靶向IL4R信号通路的药物用于治疗哮喘,但这些药…
通过靶向IL-4Rα可双重阻断IL-4和IL-13可阻断细胞内信号转导,从而抑制Th2细胞分化、IgE合成和炎性物质分泌,进而调节免疫功能,实现一箭双雕的目的。 2 肿瘤:多项研究表明,B细胞慢性淋巴细胞白血病患者细胞培养物中含有高水平的IL-4,由共刺激T细胞或B细胞慢性淋巴细胞白血病细胞合成,对肿瘤B细胞的体外进展和生长有...
IL-4Rα的表达与乳腺癌肺转移中STAT6、AKT和ERK活化增加有关,说明IL-4R信号通路及其下游蛋白可以作为抑制肿瘤转移的靶点。 03IL4R从实验室到临床应用 虽然目前已开发靶向IL-4或IL-13的治疗性抗体,但由于它们的信号通路存在重叠,这些抗体可能具有一些局限性。能同时阻断IL-4和IL-13结合以及信号转导的分子具有良...
在免疫细胞中,IL4R信号通路会激活2种下游信号:IRS-PI3K-AKT途径和JAK-STAT6途径。STAT6是转录因子,可被JAK进一步磷酸化,促进IL-4和IL-13转录表达。IL-4Rα的表达与乳腺癌肺转移中STAT6、AKT和ERK活化增加有关,说明IL-4R信号通路及其下游蛋白可以作为抑制肿瘤转移的靶点。 03 IL4R从实验室到临床应用 虽然目...
明星靶点IL4R:双重阻断IL-4和IL-13炎症信号通路.pdf,明星靶点 IL4R:双重阻断 IL-4和 IL-13炎 症信号通路 前言 IL4R信号通路在免疫系统中具有重要作用,介导过敏性和Ⅱ型炎症 反应。IL4R在各种肿瘤中表达上调,通过迁移、浸润、存活、增殖 等促进肿瘤转移。目前FDA 已批准
4 临床介绍 目前特异性靶向白介素-4受体a (IL-4Ra)的一些生物制剂已经显示出较好的疗效和安全性。QX005N注射液为治疗用生物制品1类创新药,是一种IL -4Ra阻断剂,且在中国健康成年受试者中单次皮下注射给药安全性显示良好。...
IL-4R是哮喘和特应性皮炎的重磅潜力靶点,IL-4R药物为患者带来了有效的治疗药物和新的希望。 靶向IL-4R亚基α(IL-4Rα)的Dupixent更是成为再生元/赛诺菲的重磅药物,2022年Dupixent的销售指引已经从100亿欧元上升到130亿欧元。 近期Dupixent在慢性阻塞性肺疾病(COPD)III期临床取得非常好的结果,而COPD是全球第三...
IL-4和IL-13是诱导和维持II型炎症反应的关键细胞因子,并与多种过敏性疾病有关,例如特应性皮炎、哮喘、鼻息肉病、嗜酸性粒细胞性食管炎(EoE)、食物过敏等。IL-4和IL-13激活的IL-4R / STAT6轴严重促进过敏性炎症。此外,IL-4R在IgE的大量分泌、组胺诱导性血管内皮(VE)功能障碍、液体外渗以及通过VE IL-4R...
IL-4R度普利尤单抗。度普利尤单抗(Dupilumab注射液)由 再生元 ( Regeneron )和赛诺菲开发的一款全人单克隆抗体,其针对IL-4Rα上同时结合IL-4及IL-13的亚基,因此能够同时阻断IL-4及IL-13的信号传导。2017 年 3 月 28 日, 度普利尤单抗获美国 FDA 批准上市,成为首个治
人源化IL-4和IL-4Rα动物 (57)摘要 本发明提供了包含人或人源化IL-4和/或 IL-4R核酸序列的非人动物。本发明描述了包含内 源IL-4基因和/或IL-4R基因由人IL-4基因和/或 IL-4R基因的整体或部分替换的非人动物,以及用 于制备和使用非人动物的方法。本发明还提供了 包含处于非人IL-4调节元件控制下的人...