QX005N注射液是一款以人IL-4受体α亚基(IL-4Rα)为靶点的创新型人源化单克隆抗体,为度普利尤单抗(达必妥)同靶点药物。QX005N通过与IL-4Rα特异性结合,阻断IL-4Rα与IL-4以及IL-13的结合,同时抑制IL-4和IL-13介导的信号...
作为该领域最有潜力的靶点，白细胞介素-4受体（IL-4R）的商业化价值已经得到印证。2022年IL-4R抗体药物Dupilumab销售额高达86.81亿美元（合人民币619.63亿元）。如此市场规模自然吸引了不少国内药企的入局。但这个钱似乎没有那么好挣。11月21日，康乃德（CNTB.O）宣布将用于治疗特应性皮炎的IL-4R抗体药物CBO-...
基于上述IL-4R最新的研发情况,该靶点药物已不拘泥于特应性皮炎、哮喘和慢性鼻窦炎伴鼻息肉,各家药企都在积极拓展新适应症,从瘙痒、结节性痒疹、慢性荨麻疹、过敏性鼻炎,一直到慢性阻塞性肺病甚至前文提到的肿瘤等。可以说,IL-4R抗体药物的开发是一路披荆斩棘,正在从一个胜利走向另一个胜利。而这一靶点相关领域...
正常情况下,IL-4Rα和IL-13Rα1在动态平衡条件下低水平表达。但在肿瘤细胞表面的IL-4Rα和IL-13Rα1表达上调,例如乳腺癌、胰腺癌、胃癌、结肠癌等。因此IL-4R也可作为肿瘤治疗药物靶点。 图4. 肿瘤细胞中IL-4R信号通路。A. II型IL-4R和IL-13Rα2存在于肿瘤细胞上。B and C. IL-4和IL-13结合...
IL-4R靶点 IL-4R靶点中第一个获批的产品Dupixent(Dupilumab注射液)由再生元(Regeneron)和赛诺菲开发的一款全人单克隆抗体,其针对IL-4Rα上同时结合IL-4及IL-13的亚基,因此能够同时阻断IL-4及IL-13的信号传导。2024财年该靶点新药预计破130亿欧元业绩。
在这类过敏性疾病的发病机理中,Th2扮演关键角色,IL-4/13处于中枢位置,IL-4Rα是IL-4与IL-13受体的共同亚基,因此IL-4R靶点成为2型免疫反应相关疾病治疗的重要靶点。通过靶向IL-4Rα可双重阻断IL-4和IL-13可阻断细胞内信号转导,从而抑制Th2细胞分化、IgE合成和炎性物质分泌,进而调节免疫功能,实现一箭双雕的...
目前哮喘病因尚不明确,医药界逐渐将哮喘治疗放大到免疫反应中,并发现了IL-4Rα靶点。作为Th2通路的重要靶点,IL-4Rα单抗适应症不仅是哮喘,还可用于特应性皮炎、慢性鼻窦炎、食道过敏等病症。 赛诺菲/再生元的IL-4R抗体Dupixent 2017年上市,2021年销售额为61.98亿美元,相比2020年大增53%,赛诺菲预计其未来突破百亿...
司普奇拜单抗(CM310)是康诺亚自主研发的一种针对白介素4受体α亚基(IL-4Rα)的高亲和力、人源化抗体,通过靶向IL-4Rα双重阻断白介素4 (IL-4)及白介素13 (IL-13)的信号传导,被开发用于治疗特应性皮炎、过敏性鼻炎、哮喘和慢性鼻窦炎伴...
一、AK139(IL-4R/SAT2双抗)与AK150(巨噬细胞三靶点抗体)的核心特点与突破点1. AK139:全球首创IL-4R/SAT2双抗靶点机制:IL-4R是Th2型炎症反应的关键靶点,与过敏性疾病(如特应性皮炎、哮喘)和自身免疫疾病相关;SAT2可能参与细胞代谢调控,双抗设计可能通过代谢-免疫双调控机制突破现有单靶点药物的疗效瓶颈。
2023年3月23日,赛诺菲(Sanofi)宣布其重磅产品IL-4R抗体dupilumab治疗慢阻肺(COPD)的3期临床试验中达到了主要终点以及所有的次要终点,这意味着IL-4R将成为治疗COPD的首个生物药物靶点。目前,已获批的靶向IL-4R的药物适应症有特应性皮炎、哮喘、慢性鼻窦炎伴鼻息肉病、嗜酸性食管炎、结节性痒疹等,而这个重磅消息...