IDH突变包含IDH1突变和IDH2突变。IDH1突变一般是IDH在132(IDH1R132H)处的组氨酸替代了精氨酸,这种功能获得突变破坏了线粒体里产生的异柠檬酸向α-酮戊二酸(α-KG),反而产生了大量的“癌代谢物”D-2-羟基戊二酸盐(D-2HG)。 D-2HG干扰TET和JmjC-KDM双氧酶的正常活性可以分别破坏DNA和组蛋白甲基化模式,从而...
IDH突变包含IDH1突变和IDH2突变。IDH1突变一般是IDH在132(IDH1R132H)处的组氨酸替代了精氨酸,这种功能获得突变破坏了线粒体里产生的异柠檬酸向α-酮戊二酸(α-KG),反而产生了大量的“癌代谢物”D-2-羟基戊二酸盐(D-2HG)。 D-2...
IDH1 基因突变R132 Allele Registry ID:别名:ARG132 ClinVar ID:156444,375891,375890,375889,375893,375892 在许多癌症类型中观察到IDH1R132突变,并且在不同的环境中表现出很大的不同。在骨髓增生异常综合征中,idh1 R132突变与更差的预后和更短的总生存率有关。他们也与细胞遗传学上正常的AML有关,AML是该病的...
Mutant IDH1inhibitor是一个有效的突变型IDH1R132H的抑制剂,IC50值小于72nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1429180-08-4 纯度:98.03% 分子式:C₂₅H₃₄N₆O₃ 分子量:466.58 结构式: 储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用 ...
IDH1 基因突变R132H Allele Registry ID:CA170874别名:ARG132HIS,RS121913500 ClinVar ID:156444 在许多癌症类型中观察到IDH1R132突变,并且在不同的环境中表现出很大的不同。在骨髓增生异常综合征和急性髓性白血病(AML)中,IDH1 R132突变与更差的预后和更短的总生存期相关。他们也与细胞遗传学上正常的AML有关,...
产品名称: 突变型IDH1R132H抑制剂 英文名称: Mutant IDH1 inhibitor 国产/进口: 国产 产地/品牌: 莼试 型号: 1mL(10mM)|2mg|5mg|1 参考报价: 销售商: 上海莼试生物技术有限公司 总点击数: 514 更新日期: 2024-11-13 产品类别: 细胞生物学试剂 性能参数 中文名称:突变型IDHR32H抑制剂 英...
突变异柠檬酸脱氢酶1(Isocitrate dehydrogenase 1,IDH1)中的突变会造成一种分子特异性的弥漫性神经胶质瘤【1-3】。IDH1中造成神经胶质瘤最普遍存在突变会导致IDH1精氨酸的突变(R132H),其中包含一个出现在II类主要组织相容性复合体(Major histocompatibility complex,MHC)中的共享新表位【4】。先前的研究开发除了一个...
IDH1 R132H突变是IDH1 132氨基酸位点的编码基因由编码精氨酸的CGT突变为编码组氨酸的CAT,是脑胶质瘤中最常见的突变类型,占WHO Ⅱ或Ⅲ级脑胶质瘤的70%~80%,在Ⅳ级脑胶质瘤中也存在10%左右[2,3,4]。2016分类将IDH突变和染色体1p19q联合缺失正式纳入弥漫性胶质瘤的分类诊断标准中,提出以组织形态学和分子标志物...
为了鉴定IDH1的小分子抑制剂,对R132H IDH1突变蛋白同源二聚体进行了高通量筛选(HTS)筛选后确认化合物1的活性符合要求。详细的动力学作用机制研究表明,化合物1的结合是可逆的,对α-KG具有竞争性,对NADPH没有竞争性。鉴于其化学结构和明确的抑制特性,...
这些研究表明,IDH1突变与年级在弥漫性神经胶质肿瘤呈负相关,影响71%的二级、三级的64%,和6%的主件(表1)。感兴趣的注意,IDH1明显更多的突变在二级件(76%),可能是因为这些肿瘤来源于低品位神经胶质瘤。IDH1突变与1p19q共缺失基因型密切相关。到目前为止,已经描述了5种不同的IDH1突变,其中R132H突变最为显著(>90...