拓舒沃是中国首个IDH1抑制剂,该项交易有助于施维雅扩展拓舒沃大中华地区和新加坡的适应症范围,并提升患者对该药物的可及性。 据了解,拓舒沃是用于治疗携带IDH1突变癌症患者的突破性疗法。2022年1月,拓舒沃在我国获批上市,成为我国首个获批的IDH1抑制剂,用于治疗携带易感IDH1突变的成年复发性或难治性急性髓系白血...
3月22日,贝达药业宣布其1类新药BPI-221351片已经在中国获得临床试验默示许可,拟开发用于IDH1和/或IDH2突变的晚期实体瘤患者,包括但不限于胶质瘤、胆管癌等。这是由贝达药业自主研发的新分子实体化合物,是一种具有血脑屏障穿透能力的新型强效、高选择性、突变型异柠檬酸脱氢酶IDH1/IDH2小分子双抑制剂。 截图来源:...
艾伏尼布是一种突变型异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂。IDH1是一种在细胞代谢过程中发挥作用的酶,当它发生突变时,会导致细胞内积累一种叫做2-羟基戊二酸(2-HG)的代谢产物,这种代谢产物会干扰正常的细胞分化过程,导致白血病细胞的积累。艾伏尼布通过抑制突变型IDH1酶的活性,减少2-HG的产生,从而促进AML细胞的正常分化...
开发一种能够占据不同于Enasidenib或Ivosidenib的结合袋或避免与二次突变位点相互作用的抑制剂,将是解决IDH1/2抑制剂耐药性问题的有效策略。因此,不与关键残基S280直接相互作用的mIDH1抑制剂(图13),如IDH305或Olutasidenib,可能适用于解决S280F突变引起...
国内首个IDH1抑制剂 填补精准治疗空白 据了解,拓舒沃®是一款IDH1抑制剂,通过阻断IDH1突变体酶的活性,可促进AML细胞的分化,从而发挥抗肿瘤效应。它的获批是基于一项中国注册桥接研究CS3010-101,该研究的主要研究者、中国医学科学院血液病医院王建祥教授表示,一直以来,现有的针对IDH1突变的AML患者的治疗手段有限,5年生...
6月7日,港股创新药企基石药业(02616.HK)同类首创精准治疗药物IDH1抑制剂拓舒沃®(艾伏尼布片)联合化疗阿扎胞苷治疗新诊断急性髓系白血病(AML)的全球III期研究AGILE的更新数据,以及针对拓舒沃®疗效分析的最新数据,在2023年美国临床肿瘤学年会(ASCO)上公布。AGILE III期研究更新数据显示,拓舒沃®联合阿扎胞苷的...
近日,美国FDA已授予施维雅(ServierPharmaceuticals)的IDH1抑制剂Tibsovo(ivosidenib)优先审评资格,将审评时间从10个月加速到6个月,上市在即。Ivosidenib是治疗携带异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变的经治胆管癌患者的潜在疗法,目前已经在肝胆肿瘤NCCN 2021版指南中获得推荐,上市将成为继FGFR2抑制剂Pemigatinib后的又一款胆管...
中国科学院上海药物研究所与海和生物联合研发的针对异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)突变体的选择性抑制剂HH2301已于近日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的临床试验默示许可(IND),拟用于治疗IDH1突变的实体瘤包括晚期胆管癌、软骨肉瘤和胶质瘤等。 中国科学院上海药物研究所与海和生物联合研发的针对异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)突变...
因此,IDH1 抑制剂成为治疗癌症的有希望策略。这些药物能够抑制 IDH1 酶的活性,从而阻止 2-HG 的过度积累,减缓癌症的进展。 目前,IDH1 抑制剂已经被证明在临床试验中具有良好的安全性和耐受性。一些药物已经被 FDA 批准用于一些特定类型的癌症治疗,如急性髓系白血病和胶质母细胞瘤。
总之，该研究确定了 SLC1A1 作为 R-2-HG 介导的 IDH1 突变肿瘤细胞和血管内皮细胞之间串扰的新作用，并证明 mIDH1 抑制剂通过破坏 R-2-HG 促进的肿瘤血管生成治疗 IDH1 突变实体瘤的治疗潜力。异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 基因在人类癌症中经常发生突变，特别是在低级别胶质瘤、急性髓性白血病 (AML) 和胆管癌...