HSP90αCytososlicHSP90AA1114HSP90βCycosolicHSP90AB1315EndoplasmicGrp94HSP90B1215reticulumTNFreceptorassociatedMitochondiaTRAP16protein3HSP90抑制剂FS81HSP90生物学特性及功能HSPs在生物界普遍存生物到真核生物中均有表达在同一生物体内不同组织也均有表达。
摘要：HSP90既是细胞应激反应的生物标志物，也是细胞内重要的分子伴侣蛋白。HSP90调控的很多客户蛋白，如EGFR、Met、Raf-1、IKK、p53等，均与肿瘤等很多疾病的发生和发展关系密切。HSP90抑制剂通过与靶点结合抑制其活性，导致其客户蛋白无法正确折叠而降解，可从多环节多途径影响细胞生物学效应，因此HSP90抑制剂在肿瘤...
通过设计、合成、生物评价系列eHSP90抑制剂-SN38缀合物结果证明了:(1)eHSP90在所测试肿瘤细胞中高表达,可作为良好的靶点;(2)甘氨酸连接链连接的eHSP90抑制剂-SN38缀合物具有良好的体外稳定性且能通过内吞选择性进入肿瘤细胞并有...
机制上,HSP90抑制剂引起的SKP2蛋白下调是由于诱导了SKP2的泛素化修饰与降解。进一步研究发现,HSP90能够直接结合SKP2并调节其稳定性。在肿瘤样本中,HSP90和SKP2的蛋白表达呈现正相关,表明肿瘤中过表达的HSP90有助于稳定SKP2的表达,从而发...
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摘要:为解决热休克蛋白90(Heat shock protein 90,HSP90)抑制剂的周身毒性问题,自主设计并合成了两个HSP90抑制剂的三肽前药P1和P2。以4-(2-羟乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯和1-(溴甲基)-4-硝基苯为起始原料,经羟胺缩合、硝基还原、关环等反应合成HSP90抑制剂HSP90i-1和HSP90i-2;以L-脯氨酸和L-缬氨酸衍生物...
产品活性:SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α,...
另外还描述了一种测定哺乳动物的肿瘤细胞或者癌细胞对HSP90抑制剂治疗的反应情况的方法。尤其是,本项发明提供了一种体外诊断方法以筛选出那些对HSP90抑制剂具有易感性的患者,其中包括应用可以用于检测KRAS基因中激活性突变的寡核苷酸或者多聚核苷酸。本项发明还涉及对一种癌症的疗效进行检测评估或监测的方法,此类癌症以...
产品活性:SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α,...