HSP90抑制剂全球在研情况 目前,HSP90抑制剂已经进入第二代研究,有近10余个候选物正在进行临床试验,并在非小细胞肺癌、乳腺癌、结直肠癌和急性白血病等多种癌症中表现出积极的临床疗效。 表1 临床在研进展 理想很丰满,现实很骨感 自从第一个HSP90抑制剂20世纪90年代进入临床研究以来,在众多制药公司投入了极大的热情与
17-AAG又称为Tanespimycin、CP 127374,是一种有效的Hsp90抑制剂(IC50=5 nM)。17-AAG作用于肿瘤细胞Hsp90的亲和力比作用于正常细胞中Hsp90亲和力高100倍,另外,17-AAG还能抑制Akt活化及HER2、ErbB2表达。17-AAG抑制多种癌细胞生长,如神经胶质瘤细胞等,在体内外表现出明显的抗肿瘤活性。另外,17-AAG与大量抗癌药...
产品描述Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。 信号通路Cytoskeletal Signaling; Metabolism 靶点p185HSP90(N-terminal domain)HSP90-- IC5070nM0.78μM(Kd)1.2μM(Kd)-- 体外研究Geldanamycin结合于Hsp90s(残基1-220)N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin...
Jeselhy是一种口服热休克蛋白90(HSP90)抑制剂,HSP90是对KIT和PDGFRA进行适当折叠并保持结构稳定所必需的分子伴侣蛋白,通过抑制HSP90形成客户蛋白的高级结构,降低参与肿瘤生长的蛋白质的表达水平,诱导细胞凋亡等,从而起到抑制肿瘤生长的作用...
溶液配制5mg加入0.89ml DMSO,或者每5.61mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0191-10mM用DMSO配制。 生物信息: 产品描述Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。 信号通路Cytoskeletal Signaling; Metabolism ...
Tanespimycin (17-AAG;坦内霉素)是热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂,是格尔德霉素的衍生物,可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90 而不是成纤维细胞 Hsp90(IC50 分别为 5 和 943 nM)。 它抑制前列腺癌细胞系的生…
NVP-AUY922是一种有效的Hsp90抑制剂,作用于Hsp90α(IC50=7.8 nM,Ki=9 nM) 和 Hsp90β(IC50= 21 nM,Ki=8.2 nM)。NVP-AUY922高效抑制人肿瘤细胞增殖,GI50 大约是2 ~40 nM,诱导细胞周期阻滞在G1-G2期,并诱导细胞凋亡。另外,NVP-AUY922显著抑制肿瘤细胞趋药性/侵袭、WM266.4黑素瘤肺转移等。在移植瘤...
HSP e.g. HSP90 抑制剂 GANETESPIBLuminespib (AUY-922, NVP-AUY922)NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDEBIIB021/CNF2024阿螺旋霉素盐酸盐替拉替尼KW-2478PU-H71AT-13387SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3...
Jeselhy是一种口服热休克蛋白90(HSP90)抑制剂,HSP90是对KIT和PDGFRA进行适当折叠并保持结构稳定所必需的分子伴侣蛋白,通过抑制HSP90形成客户蛋白的高级结构,降低参与肿瘤生长的蛋白质的表达水平,诱导细胞凋亡等,从而起到抑制肿瘤生长的作用。 值得注意的是,Jeselhy是全球首个上市的热休克蛋白90抑制剂,具有独特的作用机...
HSP90抑制剂全球在研情况 目前,HSP90抑制剂已经进入第二代研究,有近10余个候选物正在进行临床试验,并在非小细胞肺癌、乳腺癌、结直肠癌和急性白血病等多种癌症中表现出积极的临床疗效。 表1 临床在研进展 理想很丰满,现实很骨感 自从第一个HSP90抑制剂20世纪90年代进入临床研究以来,在众多制药公司投入了极大的热...