目前,HSP90抑制剂已经进入第二代研究,有近10余个候选物正在进行临床试验,并在非小细胞肺癌、乳腺癌、结直肠癌和急性白血病等多种癌症中表现出积极的临床疗效。 表1 临床在研进展 理想很丰满,现实很骨感 自从第一个HSP90抑制剂20世纪90年代进入临床研究以来,在众多制药公司投入了极大的热情与精力的情况下,研究者采...
SC8024-25mg Ganetespib (HSP抑制剂) 25mg — 说明书 1份 保存条件: -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。 注意事项: 本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。 本...
SC6659-25mgKNK437 (HSP抑制剂)25mg —说明书1份 保存条件: -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。 注意事项: 本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
NVP-AUY922是一种有效的Hsp90抑制剂,作用于Hsp90α(IC50=7.8 nM,Ki=9 nM) 和 Hsp90β(IC50= 21 nM,Ki=8.2 nM)。NVP-AUY922高效抑制人肿瘤细胞增殖,GI50 大约是2 ~40 nM,诱导细胞周期阻滞在G1-G2期,并诱导细胞凋亡。另外,NVP-AUY922显著抑制肿瘤细胞趋药性/侵袭、WM266.4黑素瘤肺转移等。在移植瘤...
Jeselhy是一种口服热休克蛋白90(HSP90)抑制剂,HSP90是对KIT和PDGFRA进行适当折叠并保持结构稳定所必需的分子伴侣蛋白,通过抑制HSP90形成客户蛋白的高级结构,降低参与肿瘤生长的蛋白质的表达水平,诱导细胞凋亡等,从而起到抑制肿瘤生长的作用。 值得注意的是,Jeselhy是全球首个上市的热休克蛋白90抑制剂,具有独特的作用机...
Tanespimycin (17-AAG；坦内霉素)基础信息 中文名：坦内霉素;坦螺旋霉素;HSP90抑制剂 英文名：17-AAG;Tanespimycin;NSC 330507;CP 127374;CP127374;BMS 722782;KOS 953;CAS号：75747-14-7 结构式：C[C@H]1C[C@@H]([C@@H]([C@H](/C=C(/[C@@H]([C@H](/C=C\C=C(\C(=O)NC2=CC(=O...
AUY922 (HSP抑制剂) 化学信息: 化学名 (5Z)-N-ethyl-5-(4-hydroxy-6-oxo-3-propan-2-ylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]-2H-1,2-oxazole-3-carboxamide 简称 AUY922 别名 NVP-AUY922, VER 52296, VER-52296, VER52296 中文名 N/A 化学式 C26H31N3O5 分...
HSP抑制剂是一种重要的基准试剂,主要用于科研及实验领域。它能有效抑制特定生物活性,对研究细胞功能等具有重要意义。店内提供的HSP抑制剂,规格为10ml,含层粘连蛋白、IV型胶原蛋白等成分,需置于-20℃下保存。该产品具有低内毒素、低DNA含量的优势,非危险化学品,工作温度适中,口碑良好。作为实力厂家,店内保证品质过硬...
SNX-2112是一种新型HSP90抑制剂,竞争性结合到HSP90的N端ATP结合袋中,具有高效口服生物活性,其前体药物为SNX-5422,高效作用于多种癌细胞。SNX-5422快速转化为SNX-2112,在肿瘤组织中聚集从而发挥作用。SNX-2112抑制多发性骨髓瘤(MM)及其他血液类肿瘤,其活性比17-AGG更高,而且,SNX-2112抑制移植瘤小鼠模型中MM细胞...
本文以4-(2-羟乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯和1-(溴甲基)-4-硝基苯为起始原料,经缩合、还原、关环等多步反应得到两个HSP90抑制剂HSP90i-1和HSP90i-2;以L-脯氨酸和L-缬氨酸衍生物为原料,经过缩合、脱保护、酰化反应得到三肽连接子M1。将M1分别与HSP90i-1和HSP90i-2缩合,得到三肽前药分子P1和P2。利用1H...