(1)3,5-二羟基戊酸结构部分(Ⅰ)是抑制HMG-CoA还原酶的活性必需结构。若是内酯结构经酶解后才有效。 (2)手性氢化萘(Ⅲ)是疏水结合的重要基团,有一定的平面要求。 ①R1为甲基活性增强;R2为羟基可增加亲水性;侧链酯的立体化学对活性无太大影响。 ②氢化萘环可被苯环、杂环或稠环取代,芳环上邻位有对氟苯基和...
①本品是天然的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,但由于分子中是内酯结构,体外无效,需进人体内后分子中的羟基内酯结构水解为 3,5—二羟基戊酸才表现出活性 ②洛伐他汀有 8 个手性中心,若改变手性中心的构型,将导致活性的降低。 ③洛伐他汀可竞争性抑制 HMG-GoA 还原酶,选择性高,能显著降低 LDL 水平,并能提高血浆中 HDL...
关于HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他丁构效关系的论述中,不准确的是 A. 与HMG-CoA具有结构相似性,对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性 B. 分子中的3—羟基己内
答案:(1)3,5-二羟基戊酸结构部分(Ⅰ)是抑制HMG-CoA还原酶的活性必需结构。若是内酯结构经酶解后才有效。 ... 点击查看完整答案手机看题 你可能感兴趣的试题 问答题 【简答题】简述ACEI的构效关系。 答案:(1)有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分:末端氨基酸部分为L构型,若为D构型抑制活性会减...
关于HMG-CoA还原酶抑制剂LovA、stAtin构效关系的论述中,不准确的是()。A.与HMG-CoA具有结构相似性,对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B.分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C.分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D.芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的E.3-羟基
构效关系鳞翅目害虫在先前的研究中已经证明昆虫的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HGMR)可以作为潜在的选择性杀虫剂靶标.基于人类和烟草天蛾HGMR不同的结构设计了三个系列的抑制剂,目的在于发现有效的选择性杀虫剂候选物.结果:体外生测表明,偕二氟取代的他汀类似物对烟草天蛾保幼激素的生物合成具有明显作用,并...
关于HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀构效关系的论述中,不准确的是() A.与HMG-CoA具有结构相似性,对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性 B.分子中二甲基丁酸部分是活性必需的 C.分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团 D.芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的 点击查看答案 第5题 简述选择性COX‐2抑制剂...
【高频考点 28】羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶(HMG-CoA 还原酶)抑制剂的构效关系、代表药物 1、概述 (1)构效关系 ①3,5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构,含有内酯的化合物须经水解才能起效,可看作前体药物。且3,5-二羟...