目前,批准用于治疗 AIDS 的抗病毒药物主要有黏附抑制剂(attachment inhibitors,AIs)、逆转录酶抑制剂(reverse transcriptase inhibitors,RTIs)、蛋白酶抑制剂(protease inhibitors,PIs)、整合酶抑制剂(integrase inhibitors,INs)、融合抑制...
Efavirenz是一种有效的野生型HIV-1RT抑制剂,Ki为2.93nM,抑制HIV-1复制,IC95为1.5nM。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:154598-52-4别名:DMP 266;EFV;L-743726纯度:99.69%分子式:C14H9ClF3NO2分子量:315.68结构式:储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内...
逆转录酶(RT)在HIV-1的生命周期起着必不可少的作用,是开发抗HIV新药的重要靶点之一。非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)以其抗病毒活性强、选择性高、作用机制明确以及可与其它药物协同作用等特点而备受关注,成为高效抗逆转录病毒治疗(HAART)的重要组分之一。然而,由于其变构作用的特殊机制以及NNRTIs类药物的大量使...
虽然美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)批准的大多数抗HIV-1药物是逆转录酶抑制剂(RTIs)和蛋白酶抑制剂(PIs),但整合酶抑制剂(INIs)已成为一类重要的抗病毒药物。由于长期治疗往往导致患者出现耐药性和副作用,因此,针对病毒复制周期中其他关键步骤的抑制剂至关重要,且正处于不同开发阶段。其...
另一种方式是采用HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），但其需要在体外进行细胞毒性筛选，所需浓度远超批准剂量。目前批准的NNRTIs的HIV-1感染细胞死亡活性远远低于逆转录酶（RT）抑制活性，而这种次级效应在临床许可剂量下又不大可能被观测到【3-4】。近日，来自默克公司的Antonella Converso团队在Science ...
HIV-RT抑制剂1化学性质 沸点: 817.1±65.0 °C(Predicted) 密度: 1.17±0.1 g/cm3(Predicted) 溶解度: DMSO:25.0(Max Conc. mg/mL);30.88(Max Conc. mM) 形态: A crystalline solid 酸度系数(pKa): 4.48±0.28(Predicted) 颜色: White to off-white ...
其中,RT抑制剂主要包括核苷类和非核苷类逆转录酶抑制剂,而HIV-1非核苷类抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, NNRTIs)具有活性高、选择性强、毒性低等诸多优点,是目前治疗艾滋病高效抗逆转录病毒疗法(俗称“鸡尾酒疗法”)的重要组成部分。但由于HIV-1病毒的高变异性,第一代NNRTIs对大量的耐药株...
根据QYResearch研究团队调研统计，2022年全球HIV-1 RT抑制剂市场销售额达到了 亿元，预计2029年将达到 亿元，年复合增长率（CAGR）为 %（2023-2029）。中国市场在过去几年变化较快，2022年市场规模为 亿元，约占全球的 %，预计2029年将达到 亿元，届时全球占比将达到 %。国际市场占有率和排名来看，主要厂商有Merck...
另一种方式是采用HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),但其需要在体外进行细胞毒性筛选,所需浓度远超批准剂量。目前批准的NNRTIs的HIV-1感染细胞死亡活性远远低于逆转录酶(RT)抑制活性,而这种次级效应在临床许可剂量下又不大可能被观测到【3-4】。 近日,来自默克公司的Antonella Converso团队在Science Translational...
另一种方式是采用HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),但其需要在体外进行细胞毒性筛选,所需浓度远超批准剂量。目前批准的NNRTIs的HIV-1感染细胞死亡活性远远低于逆转录酶(RT)抑制活性,而这种次级效应在临床许可剂量下又不大可能被观测到【3-4】。 近日...