实验发现CD73抑制剂APCP显著下调VEGF和HIF-1α表达(P<0.0001/P<0.01),上调miR-16(P<0.001),并降低CD31标记的血管密度。该研究为靶向CD73-腺苷通路治疗脑肿瘤提供新策略。 研究揭示了分化簇73(CD73)在胶质母细胞瘤血管生成中的关键作用。作为腺苷(ADO)合成的限速酶,CD73通过促进血管内皮生长因子(VEGF
本发明公开了一种STAT3-Hif1α信号通路抑制剂及其在抗肿瘤中的应用.该化合物结构通式如式I,R1和R2选自氨基,C1-6的烷基氨基,C5-7的芳基,C5-10的杂环芳基,C6-10的芳胺基中的一种;其中,杂环芳基选自吡咯基,咪唑基,呋喃基,噻吩基,吡啶基,苯并噻吩基,苯并呋喃,吲哚基,苯并咪唑基和苯并噻唑基中的一种,n为...
Chetomin是一种从毛壳菌属中分离的天然产物,具有抗菌和抗真菌特性。它是一种低氧诱导因子 (HIF) 信号传导的小分子抑制剂,在低纳摩尔浓度下破坏 HIF-1α 和 HIF-2α 与 p300 的结合,Chetomin 可有效减弱细胞和小鼠体内的 HIF 通路。它抑制癌细胞和异种移植物中的 HIF 依赖性信号传导、细胞生长和肿瘤生长。
1)CARM1在乳腺癌样本中高表达,与组织学分级呈正相关;2)CARM1促进TNBC进展;3)CARM1与HIF1A协同促进TNBC的进展;4)CARM1由HIF1A募集,占据CDK4、Cyclin D1、β-Catenin、HIF1A、MALAT1和SIX1的启动子,这些基因在细胞周期、HIF-1信号通路、Wnt信号通路、VEGF信号通路中起关键作用,从而调节TNBC细胞的增殖和侵袭。
一篇新的研究论文发表在《肿瘤靶向》杂志上,焦点是PIK3CA这个基因的靶向药物依维莫司,依维莫司可以下调STAT3/HIF-1α/VEGF通路,以抑制TP53基因突变的头颈鳞状细胞癌(HNSCC)中的血管生成和淋巴管生成。” TP53突变型头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)患者的临床预后较差,晚期患者的复发率为50-60%。在最近的一项II期临床试验...
然而,迄今为止,还没有关于二萘嵌苯衍生物分子作为STAT3-Hif1α信号通路抑制剂的相关文献报道。 发明内容 本发明的目的是提供一种STAT3-Hif1α信号通路抑制剂及其在抗肿瘤中的应用。 该STAT3-Hif1α信号通路抑制剂,也即式I所示二萘嵌苯衍生物, <Image></Image> 式I 所述式I中,R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2...
本发明公开了一种STAT3-Hif1α信号通路抑制剂及其在抗肿瘤中的应用。该化合物结构通式如式I,R 法律状态 法律状态公告日 法律状态信息 法律状态 2014-07-09 公开 公开 2014-08-06 实质审查的生效 实质审查的生效 2016-06-15 授权 授权 权利要求说明书 STAT3-Hif1α信号通路抑制剂及其在抗肿瘤中的应用的权利要...
本发明公开了一种STAT3-Hif1α信号通路抑制剂及其在抗肿瘤中的应用.该化合物结构通式如式I,R1和R2选自氨基,C1-6的烷基氨基,C5-7的芳基,C5-10的杂环芳基,C6-10的芳胺基中的一种;其中,杂环芳基选自吡咯基,咪唑基,呋喃基,噻吩基,吡啶基,苯并噻吩基,苯并呋喃,吲哚基,苯并咪唑基和苯并噻唑基中的一种,n为...
本发明公开了一种STAT3-Hif1α信号通路抑制剂及其在抗肿瘤中的应用.该化合物结构通式如式I,R1和R2选自氨基,C1-6的烷基氨基,C5-7的芳基,C5-10的杂环芳基,C6-10的芳胺基中的一种;其中,杂环芳基选自吡咯基,咪唑基,呋喃基,噻吩基,吡啶基,苯并噻吩基,苯并呋喃,吲哚基,苯并咪唑基和苯并噻唑基中的一种,n为...