目前，有两大类抗病毒药物全球获批用于慢性乙肝（CHB）患者，分别是口服核苷（酸）类似物（NAs）和免疫调节剂，包括聚乙二醇化的干扰素-α（PegIFN-α）。这些现有方法的作用机理在应用于CHB时，有什么作用和局限性呢？乙肝现有药物认识，ETV是HBV聚合酶抑制剂，相互作用长期动态变化 核苷（酸）类似物（NAs）可以抑...
乙肝现有药物认识,ETV是HBV聚合酶抑制剂,相互作用长期动态变化 核苷(酸)类似物(NAs)可以抑制乙肝病毒流出前发生的病毒逆转录,但对于细胞核中病毒转录模板cccDNA没有直接影响。干扰素(IFN-α)一直以来是乙肝药物研究中重要支柱之一。但是,IFN-α的剂量使用受到副作用的限制,导致慢性乙肝患者对其反应率较低。当然,这些现...
在核苷(酸)类似物中,研发人员开发的恩替卡韦(ETV)是一种病毒聚合酶抑制剂,能够抑制乙肝病毒复制,而不显著影响宿主免疫系统。随着全球正在开发不同机理在研乙肝新药深入了解,我们已经看到了RNAi、衣壳抑制剂、乙肝表面抗原抑制剂、反义寡核苷酸...
本发明涉及核苷类似物,这些化合物作为包括乙型肝炎病毒(HBV)的逆转录病毒的逆转录酶及DNA聚合酶抑制剂的抗病毒素。本发明提供了具有良好药效参数的新型化合物、其制备方法、含这些化合物的药物组合物以及用它们抑制包括HBV和HIV的病毒和瘤的方法。 发明背景 国际专利申请WO88/00050描述了一系列3′-氟核苷,包括化合物...
从全球慢性乙肝新药研发看,新型聚合酶抑制剂的开发数量已经明显减少,NRTIs未来方向应主要以减少暴露于骨骼和肾脏毒性和增强抗病毒作用为主。值得注意的是,NRTIs不仅仅在HBV领域,也被广泛用于HIV领域。干扰素(IFN),是抑制作用机理和NRTIs完全不同的现有方法,在提高HBV抗病毒作用方向,在未来NRTIs+IFN的组合方式,或将有助...
乙肝现有药物认识,ETV是HBV聚合酶抑制剂,相互作用长期动态变化 核苷(酸)类似物(NAs)可以抑制乙肝病毒流出前发生的病毒逆转录,但对于细胞核中病毒转录模板cccDNA没有直接影响。干扰素(IFN-α)一直以来是乙肝药物研究中重要支柱之一。但是,IFN-α的剂量使用受到副作用的限制,导致慢性乙肝患者对其反应率较低。当然,这些现...
EDP-721是Enanta公司研发的一种高效且具有选择性的新型口服HBV RNA稳定剂。EASL2021大会摘要中公布了EDP-721的临床前完整数据。其可以抑制包含蛋白5和7(PAPD5 和 PAPD7)的非经典 poly(A) RNA聚合酶相关结构域,导致病毒转录的不稳定,进而乙肝病毒蛋白的产生减少,包括HBsAg的产生减少。有可能成为实现慢乙肝功能性治...