首先,HATU与羧酸化合物形成中间体活性酯(Activating ester)和四甲基脲(Tetramethylurea),然后活性酯再与胺发生反应生成酰胺化合物。 当羧酸活性不高时,先将羧酸、缩合剂(HATU)和碱(DIEA 或TEA)反应一段时间,目的是生成活性酯,然后再加入氨基化合物,这时反应效果会好很多。反应过程中可能会监测到副产物的LCMS值:...
第一个条件:HATU HUAU,算是常见的,实验室经常用到的一个条件。这里也给大家写下条件:HUTA(1.2 eq),DIEA(3 eq),DMF, rt。反应过程,2个小时,不行就过夜。 第二个条件:TCFH 这个条件,是我当时缩合用HUTU效果不好,改用的TCFH。具体的条件为:TCFH (2 eq),NMI(2 eq),DMF, rt 。通常也是2个小时,就能...
一般情况下,TEA和DIEA是酸胺缩合最常用的碱,不过在投库反应中,这两种碱在机分的时候MS脱尾,可能会在产物中包裹101/130的杂MS,导致QC无法通过,可以选用NMM来代替,目前为止,还没有发现NMM导致QC不过的情况。 对于有手性反应来说,文献报道中显示,TEA可能会造成更多的消旋,相对来说DIE...
hatu和diea在反应中的作用1、hatu和d许配测神里子入七被iea在反应中的作用，hatu吡啶氮原子通过氢键7元...
1、hatu和diea在反应中的作用，hatu吡啶氮原子通过氢键7元环状过渡态稳定进入的胺。2、常见用途HATU是常用的缩合试剂，用于酰胺键的合成中。HATU通过活化羧基，起到促进酰胺键生成的作用。3、diea是活化试剂，相对于三乙胺较不容易引起消旋化，这点在多肽合成中体现的非常明显，物化性能无色至浅黄色稠性...
4.中间体会经历酰转移,从而生成次级中间体,其中O-acylisourea中的羰基被“转移”到了胺基上。 5.气相色谱(GC)和反应物的消耗速率被测定,这可以确定反应的速率。具体来说,HATU和胺之间的反应速率会比其他Amide反应好。 6.生成的酰胺可以通过减少剂,例如三苯基膦(PPh3)和二甲基安血红(DIEA)进行去除。©...
缩合剂啊。做酸和胺缩合时常常用到。反应溶剂用DCM或DMF都可以。碱用有机碱，三乙胺或DIEA都可以。基本
正确的是加TEA或者DIEA或者NMM,3当�, 天山明月 我们常用的是DIPEA(二异丙基乙基胺),羧酸、胺、HATU、DIPEA在无水DMF中室温搅拌两小时就反应完了。 liujiang19-6 HA这种高效的缩合剂可以不需要加碱,当然加点碱的话对反应影响也不大,一般是NMM.DIEA. liujiang19-6 HA反应 10分钟就反应完全了 在反应久了...
HATU？好反应的，酸 胺 1.5-2.0 eq HATU 2-3.0 eq DIEA,THF 混合即可，反应完了 过柱纯化。...
精华评论 chen0076 Hatu不用再搭配其他的东西了 本身就可以形成活性酯 fuyunhui 再配碱就行了,diea liuchong630 HATU本身就兼具EDCI和HOAT的作用,不用再加入其它的活性试剂,像DMAP或CDI,但是一般溶解性很差,溶剂常用DMF, 微少 HATU是可以和DMAP一起作为缩合剂参与酯的合成的 ...