GT19715是新型C-Myc/GSPT1双靶点降解剂,目前处于临床前研究阶段,它是GT19630的盐型。该研究在无细胞、细胞实验和动物实验中进行了测试,结果显示: GT19630能有效降解HL-60细胞中的c-Myc蛋白(IC50 = 1.5 nM)。 GT19630在无细胞体外亲和实验中与C-Myc相结合,蛋白酶体抑制剂ixazomib完全阻断了GT19630对c-Myc的降解。
在HL-60细胞的异种移植模型中,GT19630有效地降解GSPT1,同时完全降解c-Myc,并在低剂量0.3 mg/kg/bid时抑制肿瘤生长。在AML PDX模型中,与对照药物相比,GT19715显著减少了人CD45+ AML细胞。GT19715在c-myc驱动的systemic Daudi leukemia/...
GT19715在c- Myc驱动的系统性Daudi淋巴瘤模型中清除循环系统中淋巴瘤细胞并延长生存期。重要的是,GT19715以TP53非依赖方式诱导细胞杀伤,但是在经过CRISPR工程敲除或TP53突变的MOLM-13细胞中,GT19715活性与c-Myc蛋白水平显著相关(R2 = 0.86, P = 0.02)。我们发现,与ven-sensitive亲代细胞相比,MV4;11 venetoclax耐药...
北京时间2022年11月10日,开拓药业(股票代码:9939.HK),一家专注于潜在同类首创和同类最佳创新药物研发及产业化的生物制药公司,宣布其自主研发的新型C-Myc/GSPT1双靶点降解剂GT19715的最新研究结果已获选2022年美国血液学会年会(American Society of Hematology,ASH 2022)的口头报告,相关摘要可在ASH官网上查阅。 美国血...
2022年10月13日,开拓药业宣布其与美国德克萨斯大学MD安德森癌症中心(The University of Texas MD Anderson Cancer Center)联合撰写,关于GT19715对急性髓系白血病(AML)和淋巴瘤的杀伤作用的文章,已于2022年10月刊发在Clinical Lymphoma, Myeloma & Leukemia杂志。 2019年3月,开拓药业与北京大学(“北大”)签订技术转让协...
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在大渡口镇的15天天气预报中,我们可以看到一系列多变的气象特点。从每一天的细致预测来看,这里不仅拥有丰富的自然景观,还受到大气环流的影响,带来了不同的气象模式。那么,接下来,让我们一起走进大渡口镇的未来天气,了解即将到来的天气变化吧。 大渡口镇位于重庆市区西南部,是一个山地与城市交融的地方,这里的气候可以...
2022年10月13日,开拓药业宣布其与美国德克萨斯大学MD安德森癌症中心(The University of Texas MD Anderson Cancer Center)联合撰写,关于GT19715对急性髓系白血病(AML)和淋巴瘤的杀伤作用的文章,已于2022年10月刊发在Clinical Lymphoma, Myeloma & Leukemia杂志。