与目前已知的作为GST抑制剂广泛使用的利尿酸相比,抑制活性明显更高,且因其不可逆性,可长期保持GST失活。 ※ 本产品基于名古屋大学 理科研究科 阿部洋教授的研究成果商品化而成。 ※ 本产品仅供研究,研究以外不可使用。 添加CNBSF至HeLa细胞中不可逆地抑制细胞内的GST后...
可用于活细胞的不可逆GST抑制剂 CNBSF <Irreversible GST Inhibitor> CNBSF(2-chloro-5-nitrobenzensulfonyl fluoride)是针对谷胱甘肽 S-转移酶(GST)的不可逆性抑制剂。与目前已知的作为GST抑制剂广泛使用的利尿酸相比,抑制活性明显更高,且因其不可逆性,可长期保持GST失活。 ※ 本产品基于名古屋大学 理科研究科 阿...
中国科学院上海药物研究所与药明康德研发生物部早期发现平台通过蛋白质晶体学--共晶方法成功发现新型谷胱甘肽S-转移酶抑制剂探针(下文简写为GST抑制剂)。作者通过GST和筛选所获得的抑制剂探针在其共晶结构中发现,该探针拥有与传统GSH型GST抑制剂完全不同的结合方式,并有望在针对特定GST相关疾病的治疗开发中发挥作用,为研...
目前已知昆虫特有的GSTs Delta和Epsilon家族成员参与了昆虫对有机磷类、有机氯类和拟除虫菊酯类杀虫剂抗性的形成。 三、桔小实蝇GST抑制剂DEM的研究进展 为了解决桔小实蝇抗药性问题,研究人员开始探索GSTs的抑制剂。其中,桔小实蝇GST抑制剂DEM引起了研究人员的关注。DEM是一种...
目前一款与上文两种机制不同的慢性乙肝新药——GST-HG141,是一款全新靶点的新型抗乙肝病毒蛋白抑制剂,可以抑制HBV(乙肝病毒)衣壳的脱壳与组装,为全球创新化药1类,临床研究结果如下。 相关研究数据 在2022年欧洲肝脏研究学会年会(EASL 2022),报道了...
本发明涉及一种GST抑制剂、其制备方法、药用组合物及其用途。具体地,本发明提供了一类式I所示结构的化合物,其中各基团和取代基的定义如说明书中所述;本发明还公开了所述式I化合物的制备方法及其在预防和/或治疗GST异常活性相关疾病方面的用途。 (19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN ...
乙肝治疗创新药表面抗原抑制剂GST-HG131是由广生堂药业股份有限公司研发的一款针对乙肝治疗的药物,它具有以下特点呢: • 作用机制:GST-HG131是新型口服小分子表面抗原抑制剂,作用于细胞内PAPD5/7靶点,通过抑制乙肝病毒信使核糖核酸(mRNA)的稳定性,来降低病毒表面抗原的胞内合成和分泌。
谷胱甘肽巯基转移酶(GST ,2.5.1.18)一般以25-27kDa的两条亚基以同源或异源的方式聚合而成(等电点为pH4-5)。其亚基的N端有保守的丝氨酸/酪氨酸(Ser/Tyr)残基,它的羟基与谷胱甘肽(GSH)的巯基形成氢键,是GSH的特异性结合位点。 GST是广泛分布于各种生物体内的一组多功能同工酶,它是一组与肝脏解毒功能有关的酶...
GST-HG141系核心蛋白抑制剂,能有效削减HBV cccDNA,是可触及cccDNA核心的药物,是乙肝临床治愈的关键环节,专一性针对病毒靶点,对宿主靶点作用风险小,安全性高。目前全球尚无该靶点药物上市。2019年11月,该项目获得临床试验通知书,于2020年1月召开了I期临床启动会,且首例受试者已于2020年5月成功入组给药,由病毒性...
目前,乙肝核心蛋白抑制剂GST-HG141已完成Ia期临床试验,整体安全性良好,正在积极推进Ib期患者用药临床试验,已取得吉林大学第一医院Ib 期临床试验伦理委员会批件;乙肝表面抗原抑制剂GST-HG131正在Ia期临床试验中,进展顺利。感谢关注!