BMS公司评估了一系列含有基于嘧啶的铰链结合杂环的类似物，从而鉴定具有优异激酶选择性的高效GSK-3抑制剂。其中，化合物34和40具有较好的口服生物利用度和脑渗透性GSK-3抑制剂，可有效降低磷酸化3xTg-AD转基因小鼠的水平。阿尔茨海默病的两个主要组织病理学标志是细胞外β淀粉样蛋白（Aβ）斑块的形成和tau蛋白过度磷...
Tideglusib1是一种非ATP竞争性GSK-3抑制剂,已完成阿尔茨海默病的II期研究。对应地,芳基马来酰亚胺2(SB-216763)则作为一种ATP竞争性GSK-3抑制剂。苯并呋喃化合物3具有脑渗透性,吡唑4具有口服性,化合物5(UDA-680)在小鼠体内的研究表明,它具有显著抑制tau磷酸化的母体结构,氨基吡啶6对激酶表现出良好的选择性。B...
中文名称:GSK-3抑制剂(LY2090314) 英文名称:LY2090314 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,能够作用于GSK-3α和GSK-3β,IC50值分别为1.5nM和0.9nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
糖原合成酶激酶-3(Glycogen synthase kinase 3, GSK-3)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,最初其被描述为新陈代谢的关键调节剂。最近的研究表明,GSK-3就像一个多面手,广泛参与人体的各项生命过程,如肿瘤转移、细胞增殖、炎症反应、细胞应激和凋亡调控等[2](图1)。在许多疾病的治疗中,GSK-3的小分子抑制剂已经展现出...
BMS公司评估了一系列含有基于嘧啶的铰链结合杂环的类似物,从而鉴定具有优异激酶选择性的高效GSK-3抑制剂。其中,化合物34和40具有较好的口服生物利用度和脑渗透性GSK-3抑制剂,可有效降低磷酸化3xTg-AD转基因小鼠的水平。 阿尔茨海默病的两个主要组织病理学标志是细胞外β淀粉样蛋白(Aβ)斑块的形成和tau蛋白过度磷酸...
产品名称:GSK-3抑制剂(Tideglusib) 英文名称:Tideglusib 产品货号:M05789 产品规格:1mL(10mM)|10mg|50mg|100mg Tideglusib是一种不可逆的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3βWT和GSK-3βC199A,IC50分别为5nM和60nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
IM-12 (GSK-3抑制剂) 上海更新日期:2024-11-05 碧云天生物技术有限公司 非会员 联系人:碧云天 电话:400-1683301拨打 手机:800-8283301 拨打 邮箱:order@beyotime.com 产品详情:中文名称: IM-12 (GSK-3抑制剂) 英文名称: IM-12 (GSK-3抑制剂) 产品类别: MAPK与PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling ...
糖原合成酶激酶-3(Glycogen synthase kinase 3, GSK-3)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,最初其被描述为新陈代谢的关键调节剂。最近的研究表明,GSK-3就像一个多面手,广泛参与人体的各项生命过程,如肿瘤转移、细胞增殖、炎症反应、细胞应激和凋亡调控等[2](图1)。在许多疾病的治疗中,GSK-3的小分子抑制剂已经展现出...
AZD2858是一种有效的GSK-3抑制剂,可以抑制GSK-3α和GSK-3β的活性,IC50值分别为0.9和5nM,可用于骨折愈合的研究。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:486424-20-8纯度:98.50%分子式:C21H23N7O3S分子量:453.52结构式:储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内...
据此,BMS公司设想将下层酰胺以杂环回接(图2B中红色虚线表示),其中氮取代羰基氧,通过形成更倾向于生物活性构象的内部氢键(图2B中蓝色虚线表示)以及更有利的偶极子排列(图2B蓝色箭头所示)得到新型咪唑[1,2-b]吡嗪环体系,以此作为研发GSK-3β抑制剂的一个有吸引力的杂环支架,见图3。