通过优化GPR17长亚型(hGPR17L)表达条件,实现Z'因子>0.5的稳定检测窗口。 【Discussion】 新发现的化合物克服了现有工具药(如HAMI3379)的选择性缺陷。特别值得注意的是,978通过竞争MDL结合位点发挥作用,其促进GLP-1分泌的作用提示GPR17拮抗可能模拟了肠道Gpr17敲除的生理效应。 结论部分强调: 1)两种新型拮抗剂为研究...
CID 16020046 是一种 GPR55 拮抗剂,IC50值为0.15 μM,还可参与血小板功能的调节。 产品性质 英文别名(English Synonym) CID 16020046 中文名称(Chinese Name) / 靶点(Target) GPR55 通路(Pathway) GPCR/G Protein CAS号(CAS NO.) 834903-43-4 分子式(Formula) ...
最后,NE 52-QQ57 显著提高了 SIRT1 降低的表达水平。值得注意的是,SIRT1 抑制剂 EX-527 消除了 NE 52-QQ57 对 ox-LDL 诱导的细胞衰老的抑制作用。结论:GPR4 拮抗剂 NE 52-QQ57 可能通过促进 SIRT1 的表达来预防细胞衰老。
产品名称:EBI2(GPR183)拮抗剂(NIBR189) 英文名称:NIBR189 产品货号:M04590 产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg NIBR189是一个EBI2(GPR183)小分子拮抗剂,IC50值为11nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1599432-08-2 纯度:99.24% 分子式:C₂₁H₂₁BrN...
GW-1100是一种选择性的GPR40拮抗剂,pIC50为6.9,GW1100也用作GPR40反向激动剂。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:306974-70-9 纯度:95.13% 分子式:C27H25FN4O4S 分子量:520.58 结构式: 储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。相关...
CID 16020046,GPR55拮抗剂, GPR55 拮抗剂 选择性GPR55拮抗剂 Moligand™ ≥98% CAS编号:834903-43-4 分子式:C25H19N3O4 分子量:425.44 PubChem编号:16020046 PubChem SID:488199018 货号(SKU)包装规格是否现货价格数量 C288401-5mg 5mg现货 现价:¥521.90...
本项目开始时，GPR84仅低效、非特异性的拮抗剂（PBI-4050）报道，GPR84蛋白结构未解析，并且同源蛋白序列相似性低于30%，采用基于结构或同源建模方法受到限制，高通量的筛选成为最优的选择。通过20万小分子化合物的筛选发现了具有较高活性（IC50= 735nM），高成药性的Hit compound 1(XlogP3= 2.4，PSA = 63.2...
中文名称:GPR35拮抗剂2 英文名称:GPR35 agonist 2 CAS:494191-73-0 品牌: TargetMol 产地: 美国 保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 纯度规格: 98.40% 产品类别: 抑制剂 货号: T23434 Product Introduction Bioactivity 名称 GPR35 agon...
从结构上分析,该化合物9/10位甲氧基取代与磷酸二酯酶4抑制剂有相似药效团,测定PDE4A抑制活性IC50= 553nM,PDE4抑制剂也具有广泛的抗炎作用,但有明显的恶心和呕吐副作用。因此,基于该Hit发现具有高选择性的GPR84拮抗剂是结构优化的目标。 首先结构优化集中...
GPR4拮抗剂1结构式 常用名 GPR4拮抗剂1 英文名 GPR4 antagonist 1 CAS号 1197879-16-5 分子量 431.61600 密度 N/A 沸点 N/A 分子式 C27H37N5 熔点 N/A MSDS N/A 闪点 N/A GPR4拮抗剂1用途 GPR4 antagonist 1 是 GPR4 的拮抗剂,其 IC50 值为 189 nM。