选择性变构谷氨酰胺酶(GLS1)抑制剂 ≥95%(HPLC) CAS编号: 314045-39-1 分子式: C24H24N6O2S3 分子量: 524.68 PubChem编号: 3372016 PubChem SID: 504762547 货号(SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量 B288896-10mg 10mg 现货 原价: ¥535.90 +- 添加到购物车 B288896-50mg 50mg 期货 现价: ¥...
作者进行了细胞水平谷氨酸含量以及细胞水平ROS含量的考察，进一步确证了化合物C147抑制GLS1，并阻断其生理功能。总结 在GLS1抑制剂多年研究没有进展的情况下，作者创新性地建立了荧光偏振高通量筛选实验方法，这对鉴定和分析GLS1变构结合位点的新候选药物很有用。此外，作者基于自己建立的方法完善的筛选出了一个先导化合...
有替代药物。 2022年5月的《Discovery of novel Glutaminase allosteric inhibitors through drug repurposing and comparative MMGB/PBSA and molecular dynamics simulation》一文,通过药物分子对接和药物动力学研究,从240万种化合物中筛选出了阿司咪唑(息斯敏),是G...
而且利用GLS1抑制剂可以缓解老年小鼠的肥胖型糖尿病、动脉硬化和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的症状。这项研究于1月15日发表在Science上。 来源:Science GLS1是研究人员在与衰老细胞生存相关的关键基因筛选过程中确定的最相关的候选基因,GLS1编码的肾型谷氨酰胺酶(KGA)在肺、脑等多种器官中表达。同位素示踪显示GLS1...
用于治疗疾病的GLS1抑制剂 (57)摘要 在此披露的是在治疗GLS1介导的疾病诸如 癌症中有用的、具有化学式(I)的结构的化合物 和组合物,还提供了抑制人或动物受试者中的 GLS1活性的方法。 权利要求书5页说明书77页 CN107921044B 2022.01.21 C N 1
新型GLS1抑制剂获美国专利 有望革新癌症治疗方式 据悉,印度Therachem Research Meddilab公司近期开发出了一类新型谷氨酰胺酶1(GLS1)抑制剂,有望在癌症等GLS1介导的疾病的治疗上实现突破。 谷氨酰胺是谷氨酸的酰胺衍生物。其是血浆中含量非常高的非必须氨基酸,在人体多条增长促进通路中起着非常重要的作用。研究显示,...
本发明公开了GLS1/HDAC双靶点抑制剂及其合成方法和应用。一种式I所示的异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐。式I所示的化合物的HDAC6酶抑制活性达到2.8nM,是阳性对照SAHA(IC50=22nM)的8倍,同时HDAC1酶抑制活性达到29nM,是阳性对照SAHA(IC50=65nM)的2倍,对结直肠癌有明显的抑制效果,能够用于制备治疗结直肠癌的...
因此,诸位发明人在此披露了用于抑制谷氨酰胺酶活性的新组合物和方法。本披露涉及新杂环化合物和组合物,以及它们作为疾病治疗用药品的应用。还针对疾病例如癌症的治疗提供了在人或动物受试者中抑制GLS 1活性的方法。 二、法律状态 法律状态公告日法律状态法律状态信息 2021-02-26 授权 授权 2017-09-12 实质审查...
本发明提供了一种谷氨酰胺酶GLS1抑制剂及其制备方法与应用,具体地,本发明提供了一种具有结构式I的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中A是苯环或者吡啶环;B是含n个杂原子的5‑6元芳杂环,n选自1‑3的整数,杂原子选自O、N、S中的一种或多种;C是含p个杂原子的8‑12元稠芳环,p选自1‑7的...
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