近日JMC报道了Galapagos通过高通量筛选和构效关系研究，发现了一种具有SIK1选择性的SIK2/3双重抑制剂GLPG3970（化合物32），改善CYP时间依赖性抑制特性，在调节促炎细胞因子TNFα和免疫调节细胞因子IL-10方面的双重活性在体外人原代骨髓细胞和人全血中以及在体内用脂多糖刺激的小鼠中得到证实，并在疾病相关的小鼠药理...
近日JMC报道了Galapagos通过高通量筛选和构效关系研究,发现了一种具有SIK1选择性的SIK2/3双重抑制剂GLPG3970(化合物32),改善CYP时间依赖性抑制特性,在调节促炎细胞因子TNFα和免疫调节细胞因子IL-10方面的双重活性在体外人原代骨髓细胞和人全血中以及在体内用脂多糖刺激的小鼠中得到证实,并在疾病相关的小鼠药理学模型...
GLPG3970组15例患者中有2例(COVID-19和瘙痒)停止治疗,安慰剂组11例患者中有1例(银屑病性关节病)停止治疗。 在第6周,GLPG3970组13例患者中有4例达到PASI50应答(银屑病面积与严重指数[PASI]较基线改善至少50%),安慰剂组为0例。具体而言,GLPG3970组4名应答患者的PASI评分分别较基线水平改善了50%、50%、56...
在第6周,GLPG3970组患者观察到客观参数(如内窥镜检查、组织学和粪便钙卫蛋白)的阳性信号。在这项为期6周的研究中,这些发现并没有在梅奥临床评分(Mayo Clinic Score)从基线的变化方面,使GLPG3970组与安慰剂组表现出差异(GLPG3970组-2.7;安慰剂组-2.6)。GLPG3970组有18例患者在第6周接受了内镜检查,其中7例达...
SIK抑制代表了一种调节促炎和免疫调节途径的新治疗方法,具有治疗炎症性疾病的潜力。Galapagos公开了SIK2/3双重抑制剂GLPG3970的发现和优化过程。研究者通过高通量筛选和构效关系研究发现了SIK2/3双重抑制剂GLPG3970(化合物32),具有SIK1选择性,改善CYP时间依赖性抑制特性。本文梳理了化合物32(GLPG3970)的设计策略与...
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产品描述 GLPG3970 (compound 88) 是一类首创的 SIK2/SIK3 抑制剂。GLPG3970 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。更多产品详情查看:www.medchemexpress.cn/glpg3970.html上一篇:Mirdametinib (GMP) | MedChemExpress (MCE) 下一篇:Staurosporine (GMP) | 星形孢菌素 | MedChemExpress (MCE) ...
SIK抑制代表了一种调节促炎和免疫调节途径的新治疗方法,具有治疗炎症性疾病的潜力。Galapagos公开了SIK2/3双重抑制剂GLPG3970的发现和优化过程。研究者通过高通量筛选和构效关系研究发现了SIK2/3双重抑制剂GLPG3970(化合物32),具有SIK1选择性,改善CYP时间依赖性抑制特性。本文梳理了化合物32(GLPG3970)的设计策略与...
该研究中,26例中重度银屑病患者按3:2的比例随机分组,分别接受GLPG3970和安慰剂治疗。GLPG3970组15例患者中有2例(COVID-19和瘙痒)停止治疗,安慰剂组11例患者中有1例(银屑病性关节病)停止治疗。 在第6周,GLPG3970组13例患者中有4例达到PASI50应答(银屑病面积与严重指数[PASI]较基线改善至少50%),安慰剂组...