半衰期成功延长至约13小时,实现了每日一次注射 司美格鲁肽(Semaglutide):更长效的突破 在利拉鲁肽基础上,诺和诺德科学家们进一步优化分子结构: 位点修饰优化: 在第14位氨基酸上引入特定修饰,增强与GLP-1受体的结合力 脂肪酸链优化: 使用更长的C18脂肪二酸侧链,增强与白蛋白的结合 结构优化: 优化整体分子构象,提高稳定性
进食后小肠分泌GLP-1,GLP-1可以刺激胰岛细胞分泌胰岛素,抑制胰高血糖素分泌,从而降低血糖水平。GLP-1还可以作用于中枢神经系统的受体,抑制食欲,减少进食量,从而阻止糖分的摄入,同时,GLP-1可以延缓胃的排空速度,使食物在胃中停留更长时间,这有助于减缓食物的消化和葡萄糖的吸收。 GLP-1体内半衰期短是限制其成药的...
——鸿运华宁将GLP-1和抗体偶联,进一步延长了药物半衰期,其主要管线苏帕鲁肽注射液是一款一月一次的超长效GLP-1受体激动剂。 ——安进开发的GIPR抗体融合GLP-1药物AMG 133可实现一月给药一次,且效果不输司美格鲁肽,是潜在重磅药物。 胰高血糖素样肽 -1(GLP-1)可通过多种机制明显改善 2 型糖尿病患者血糖情况,...
#口服司美#所以延长GLP-1的半衰期,让它最大程度发挥作用,就成为了科学家争先研究的对象。 û收藏 5 评论 ñ赞 评论 o p 同时转发到我的微博 按热度 按时间 正在加载,请稍候... 微关系 她的关注(385) 重庆情报社 圈妹儿在成都 包姐养马人Hermes 话题 她的粉丝(...
首先,对其GLP-1部分进行氨基酸替换改造,将8位的丙氨酸(Ala)替换为甘氨酸(Gly8)以抵抗DPP-4降解,将36位的甘氨酸(Gly)替换为精氨酸(Arg)以避免潜在的T细胞表位。第二,选择了IgG4的Fc区域来起到延长半衰期的作用,但同时对其序列的几个位置进行了修改,以减少其与FcR的相互作用,避免ADCC免疫副作用。第三,在GLP-1...
皮下注射的利拉鲁肽模拟肠道激素GLP-1,80%剂量在4-12小时内吸收入血,与下丘脑GLP-1受体结合后,通过双重机制调节食欲:延缓胃排空50%,使饱腹感延长3-4小时;抑制促食欲神经元,降低大脑对高糖食物的奖赏反应30%。药物经二肽基肽酶-4(DPP-4)降解,60%随尿、20%随粪排出,半衰期12小时,实现24小时平缓控欲。其...