GLP-1R、GCGR和GIPR均能偶联G蛋白，形成与激动剂结合时构象类似的胞内结合口袋，说明受体活化时第六跨膜螺旋（Transmembrane helix 6, TM6）弯折的主要驱动力是Gs蛋白而非激动剂：Gs蛋白不仅成功地打开了受体胞内结合口袋，而且还改变了胞外端之构象，从而使受体稳定在一个与全激活态和非激活态迥异的过渡态（Tran...
图1. GLP-1R-Gs、GCGR-Gs和GIPR-Gs复合物的三维结构。 2024年2月13日以长文形式发表在Cell Discovery上的该项研究显示,在未与配体结合时,GLP-1R、GCGR和GIPR均能偶联G蛋白,形成与激动剂结合时构象类似的胞内结合口袋,说明受体活化时...
图1. GLP-1R-Gs、GCGR-Gs和GIPR-Gs复合物的三维结构。 北京时间2024年2月13日以长文形式发表在Cell Discovery上的该项研究(图2)显示,在未与配体结合时,GLP-1R、GCGR和GIPR均能偶联G蛋白,形成与激动剂结合时构象类似的胞内结合...
G蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor, GPCR ) 是人体内最大的膜蛋白家族,调控各种生命活动并与许多疾病密切相关,因此是最为常见的药物作用靶点之一 【1】 。 B1类GPCR是一类多肽激素受体,包括 胰高血糖素样肽-1受体 ( Glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R ) 、 胰高血糖素受体 (Glucagon recept...
图1. GLP-1R-Gs、GCGR-Gs和GIPR-Gs复合物的三维结构。 北京时间2024年2月13日以长文形式发表在Cell Discovery上的该项研究(图2)显示,在未与配体结合时,GLP-1R、GCGR和GIPR均能偶联G蛋白,形成与激动剂结合时构象类似的胞内结合口袋,说明受体活化时第六跨膜螺旋(Transmembrane helix 6, TM6)弯折的主要驱动力...
图1. GLP-1R-Gs、GCGR-Gs和GIPR-Gs复合物的三维结构。 北京时间2024年2月13日以长文形式发表在Cell Discovery上的该项研究(图2)显示,在未与配体结合时,GLP-1R、GCGR和GIPR均能偶联G蛋白,形成与激动剂结合时构象类似的胞内结合口袋,说明受体活化时第六跨膜螺旋(Transmembrane helix 6, TM6)弯折的主要驱动力...