GLP-1的发现主要集中在糖尿病领域,GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)是2型糖尿病的重要治疗药物。早期就有一些研究表明GLP-1是治疗肥胖的潜在方法,20世纪80年代的研究表明,GLP-1在啮齿类动物大脑中有广泛的受体表达[1]。Ole Madsen等使用了一种肿瘤...
在减肥药研发这场 “暗潮汹涌” 的江湖里,歌礼制药(Ascletis)最近上演了一出 “剂量方案对对碰”。在 2a 期试验中,他们对口服胰高血糖素样肽 -1(GLP-1)玩起了 “剂量游戏”,尝试了低剂量且缓慢的剂量滴定方案。结果发现,那些 “高起始剂量、快速滴定” 的激...
在GLP-1药物开发热潮到来之前，药明康德旗下的WuXi TIDES就已围绕多肽药物建立了一体化CRDMO平台，提供所有类型的多肽，包括线性、环状和高度修饰的多肽，以及非天然氨基酸、连接子、毒素和多肽偶联物的合成服务，支持从药物发现、CMC开发到商业化生产的各个阶段，助力合作伙伴更高效地为患者提供持久和便捷的GLP-1疗法。...
在临床研究方面,新型GLP-1 RA周制剂维培那肽在III期临床试验中展现出良好的安全性和有效性,为2型糖尿病患者提供了新的治疗选择。GLP-1药物还在非酒精性脂肪肝病(NAFLD)和代谢相关脂肪性肝炎(MASH)治疗中显示出潜力,能显著改善肝脏脂肪含量和肝纤维化。此外,GLP-1受体激动剂在降低糖尿病患者死亡风险方面也显示出积...
对于GLP-1(1-37)氨基酸序列的分析显示,除了N端6个氨基酸残基会被剪切外,C端最后一个甘氨酸(G)也会被剪切,因此预测人体内源性GLP-1实际是由30个氨基酸残基(7-36)组成的多肽。对比两种剪切形式的GLP-1(7-36)和GLP-1(7-37),发现两者生物等效。之后的研究确认了GLP-1具有三个重要作用:葡萄糖浓度依赖性促进...
GLP-1的生理作用认知 🧬 1986年,瑙克(Nauck)等人的研究揭示了2型糖尿病患者中肠促胰素系统,特别是GLP-1的作用减退,提示GLP-1系统功能障碍可能是2型糖尿病发病机制的一部分。GLP-1被发现能够促进胰岛β细胞胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的释放,降低血糖水平。 GLP-1药物的研发 💊 随着对GLP-1生理作用的...
图8.CREB是GLP-1 RA调控视网膜内皮细胞中STING信号传导下游效应因子。 研究小结: 本研究从DR患者、小鼠和视网膜血管内皮细胞3个层面证明GLP-1 RA对DR的保护作用机制。我们的结果表明GLP-1 RAs信号对STING激活的抑制作用,从而改善内皮细胞炎症以及体内和体外的血管功能障碍,从而揭示了其治疗DR的潜力。
非人灵长类研究数据:实验数据显示,AT-7687 联合 GLP-1 显示出行业领先的减重效果,并独立改善血糖控制和血脂水平。 3.强大的研发背景 创始团队权威性:Antag 的两位联合创始人 Jens Holst 和 Mette Rosenkilde 分别是 GLP-1 发现者及 incretin 生物学领域的顶尖专家,为药物开发提供了科学保障。
在这项新发表的研究中,一个国际研究团队将由GLP-1药物引发的多巴胺紊乱与具有低多巴胺功能遗传倾向人群中的抑郁和自杀意念联系起来。华盛顿大学医学院的精神病学家Mark Gold指出,“这篇论文为重新评估GLP-1药物的广泛使用提供了关键证据”。他建议FDA及其他监管机构在考虑这些药物的标签和监控时应审慎对待这一发现。