胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的一类新型降糖药,因其具有低血糖风险低、减重、肾脏获益、心血管事件获益以及部分制剂一周打一次等优点,近几年的多部指南认为GLP-1RA类药物在2型糖尿病治疗中具有重要地位。 主要药理作用: 通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌...
肥胖和超重不仅是心衰患者的合并症,并且在HFpEF的发生和进展中起关键作用。目前HFpEF有效治疗方案有限,亟需针对不同表型HFpEF的治疗。司美格鲁肽是一种长效的胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)。既往STEP系列研究业已证实了司美格鲁肽在合并/不合并2型糖尿病(T2DM)的超重/肥胖患者中显著的减重效果,同时改善心血...
GLP-1RA可作用于多个靶点,改善糖尿病患者的代谢紊乱,纠正T2DM“八重奏”中的六种病理生理机制(图4),包括神经递质功能紊乱、肝糖生成增加、肠促胰素效应减弱、β细胞胰岛素分泌缺陷、α细胞分泌胰高糖素增多和肌肉组织葡萄糖摄取减少1,5。 图4 GLP-1RA的多重作用机制 下一期我们...
在2023版ADA指南中,根据降糖药物的降糖疗效,将度拉糖肽(高剂量)和司美格鲁肽列为“降糖疗效非常高”的药物,其他GLP-1RA列为“降糖疗效高”的药物。 减重作用 共识指出:GLP-1RA可使单纯肥胖/超重的成年人获得临床上有效的减重作用。最近的临床试验证据也证实了GLP-1RA作为有效的减重药品的有效性和耐受性。 但需要...
作为全球首个且唯一胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)类口服制剂,司美格鲁肽片引发了广泛的期待与瞩目,其不仅可为2型糖尿病(T2DM)患者提供全新的治疗手段,也有望在未来的《中国2型糖尿病防治指南》(以下简称《CDS指南》)中占据一...
问题一:我国已上市的GLP-1RA有哪些? 在我国,当前有8种GLP-1RA获批用于治疗T2DM,除艾塞那肽微球外,其他7种GLP-1RA均已被纳入我国2022版国家医保目录,具体报销比例各地有所不同。 ➤周制剂:包括司美格鲁肽、度拉糖肽、洛塞那肽和艾塞那肽微球;
早期已有部分减肥药物获批并在实际临床使用,但真正引领减肥市场的是以利拉 鲁肽和司美格鲁肽为代表的 GLP-1RA 药物,GLP-1RA 改写了整个减肥药市场的 竞争格局。 GLP-1 受体激动剂类药物可以通过多重作用发挥体重调节作用:中山大学附属医院翁建平教授团队的研究发现,在肥胖模型中,GLP-受体激动剂 的减重作用在初期(前...
——基于Fc融合蛋白技术的长效GLP-1RA度拉糖肽2023上半年销量38亿美元,在多肽领域仅次于司美格鲁肽。 ——鸿运华宁将GLP-1和抗体偶联,进一步延长了药物半衰期,其主要管线苏帕鲁肽注射液是一款一月一次的超长效GLP-1受体激动剂。 ——安进开发的GIPR抗体融合GLP-1药物AMG 133可实现一月给药一次,且效果不输司美格鲁肽...
所有GLP-1RA均有胃肠道不良反应,且短效制剂较长效制剂更为明显。GLP-1RA作用机制之一是抑制胃肠蠕动,减少饥饿感,从而间接使患者摄食减少,达到减重效果。 SUSTAIN系列研究[4-17]显示,正如其他GLP-1RA,司美格鲁肽1.0 mg治疗T2DM患者最常见的不良反应亦为胃肠道反应,绝大多数为轻中度,持续时间较短;重度胃肠道反应发生...
近年来,新型降糖药物胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)的心血管获益备受关注,权威指南也不断强调GLP-1RA在糖尿病合并动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)治疗中的一线地位。ASCVD发生发展的核心机制是动脉粥样硬化。研究表明,GLP1-RA可减少2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)和高心血管风险患者的动脉粥样硬化...