礼来的双重GLP-1R/GIPR激动剂Mounjaro/Zepbound(替尔泊肽)今年上半年销售额也已达66.58亿美元,增长速度令市场震惊。 数据来源:诺和诺德财报 在两款明星药物的加持下,全球GLP-1R药物研发火热。根据药智数据,目前全球在研GLP-1R药物约有270款,各大药企纷纷押注新型GLP-1R药物,希望赶超司美格鲁肽、替尔泊肽,在广阔...
口服 GLP-1 激动剂也正在研究用于治疗 2 型糖尿病。一些 GLP-1R 激动剂,如利拉鲁肽、度拉鲁肽和艾塞那肽,能够抵抗二肽基肽酶 4(DPP4) 的快速降解,从而导致比内源性 GLP-1 更长的半衰期。 仍然需要在治疗代谢疾病和相关疾病(包括但不限于NASH、肥胖症和2型糖尿病等疾病)中具有期望的治疗特性、代谢特性和...
据悉，CMS-D005是高活性、高选择性的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)和胰高血糖素受体(GCGR)双重激动剂，激动胰高血糖素样肽-1(GLP-1)途径可中枢性抑制食欲，减少摄食，同时抑制胃排空，增加饱食感以达到减重的作用，GLP-1R激动可增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌来降低血糖;而激动胰高血糖素(...
GLP-1是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素,GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌,调节食欲和能量代谢,降低血糖和体重。与GLP-1类似,GIP也是负责葡萄糖稳态的肽激素。GIP是一种由肠道K细胞分泌的多肽激素,可以促进胰岛素分泌以维持葡萄糖的平衡,并促进白色脂肪组织的分解和沉积,补充GLP-1受体激动剂的作用...
与每周注射一次的多肽GLP-1药物和每月注射一次的抗体多肽偶联候选药物相比，每月皮下注射一次的ASC30具有潜在的强大竞争优势(注射频率更低和/或成本更低)。ASC30每日一次的片剂具有优越的药代动力学(PK)特征且对GLP-1R具有更强效的激动作用，使其有望成为同类最佳的GLP-1R小分子激动剂。在动物模型中，ASC30片剂的...
在降糖、减肥治疗中需要患者长期用药,控制不良反应能够提升患者依从性,这也是GLP-1药物开发的一个重要方向。此外,GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂也有可能表现出更强劲的疗效,礼来和韩美药业已将各自的产品推进至Ⅱ期临床试验。 诺德诺德和礼来两位老大哥在GLP-1赛道较量多年,前者用司美格鲁肽打开减肥用药市场,焕发GLP-...
11月21日,药物临床试验登记与信息公示平台显示,闻泰医药启动了小分子GLP-1受体(GLP-1R)激动剂VCT220的首个III期临床试验。该药物是第2款进入III期阶段的国产小分子GLP-1R激动剂。 该研究是一项为期52周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验,拟纳入BMI≥28kg/m2或24kg/m2≤BMI<28kg/m2并伴有至少一种其他...
安进旗下减肥候选药物AMG133(GLP-1R激动剂/GIPR拮抗剂),每月一针,在3个月后患者体重减轻的幅度最高达到了15%,//@营养医师王兴国:同样牛的一款减肥药:Mazdutide(也称为IBI362或LY3305677)每周注射一次,剂量高达6 mg时,受试者12周平均体重减轻了6.4%。 ¡查看图片 @营养医师王兴国 注册营养师超话史上最强...
这类药物是如何做到的呢?研究表明,GLP-1R激动剂可以通过减少食欲,改善胰岛素分泌来帮助控制体重,同时降低肝脏脂肪和炎症水平,从而进一步影响心血管健康。GLP-1R在心脏中的表达也可能使其能够直接作用于心脏,然而目前对此机制的具体理解仍在探索中。 值得注意的是,虽然体重减轻是GLP-1R激动剂改善心血管结果的一个因素,...