一方面，已有研究表明，GLP-1R在人类心脏的心房和心室中均有表达，因此GLP-1R激动剂可能直接作用于心脏中的GLP-1R并进行调节。然而，由于心脏中GLP-1R实际表达水平非常低，加之缺乏对心脏中GLP-1R的细胞定位检测手段，以及小鼠与人类的生理功能明显差异，GLP-1R直接作用于心脏的具体机制我们只知其一不知其二，有待进...
关于GLP-1R 受体 在探索肥胖及其相关并发症,如2型糖尿病和心血管疾病的治疗中,一个引人注目的热门靶点是胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)。这个位于多种组织细胞膜上的G蛋白偶联受体家族成员,在体内糖脂代谢调节、胰岛素分泌及心脑血管保护方面发挥着关键作用。 GLP-1 受体发现 GLP-1 受体于 1992 年由 Drucker ...
近日，礼来在《Nature Medcine》期刊上发表了GLP-1R/GCGR/GIPR激动剂Retatrutide（LY3437943）治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝病（MASLD，旧称非酒精性脂肪性肝病（NASLD））的IIa期研究（NCT04881760）数据。总体而言，Retatrutide在降低MASLD患者的肝脏脂肪含量上有非常不错的效果，最高降幅可达86%。从2021年5月20日至...
β细胞中，GLP-1可以促进胰岛素分泌，共同降低血糖，使GLP-1R成为治疗糖尿病的重要目标之一。此外，GLP-1可促进β细胞增殖，同时保护其免受内质网压力造成的死亡。在肠道内，GLP-1可以刺激隐窝细胞的分裂增殖，促进肠道生长。肠道上皮淋巴细胞在GLP-1的作用下，能减弱炎症反应，保护肠道组织。在大脑中，GLP-1可以减少...
1、GLP1R结构 1992年，Thorens从大鼠胰腺β细胞分离并鉴定出第一个胰高血糖素样肽-1受体（GLP1R）cDNA [2]，次年1993年克隆了人类GLP1R。GLP1R与胃抑制肽受体（GIPR）一样，属于G蛋白偶联受体(GPCR)的B1类受体家族。人源胰高血糖素样肽-1受体（hGLP1R）由位于6 号染色体上的GLP1R基因编码，大小为40kb，含...
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由肠道L细胞产生的激素,属于肠促胰素,参与葡萄糖稳态调节,并通过促进饱腹感来减轻体重。GLP-1由其受体GLP-1R激活发挥作用,研究显示,GLP-1R在包括视网膜在内的多种组织中广泛表达,所以激活后可在多个器官发挥抗炎作用。热那亚大学的Dr...
从适应症来看，代谢紊乱是GLP-1R靶向药物许可交易的主要疾病领域，2019年至今的总交易额达到105亿美元。其次为心血管领域，许可交易总额为60亿美元，胃肠疾病为45亿美元，这也意味着，GLP-1R药物的适应症已扩展到2型糖尿病和肥胖之外的疾病。国产GLP-1药物出海各显神通 据药智数据，目前全球在研GLP-1药物有约270...
本研究的结果显示,GCGR/GLP-1R双靶激动剂Survodutide不仅能够显著减轻体重,还能够改善多个心血管代谢参数,包括血压、腰围及血脂水平。 肥胖是一种由多种因素导致的慢性疾病,是心血管及肾脏代谢性疾病的基础6。肥胖症治疗的目标是控制...
CMS-D005是高活性、高选择性的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）和胰高血糖素受体（GCGR）双重激动剂，激动胰高血糖素样肽-1（GLP-1）途径可中枢性抑制食欲，减少摄食，同时抑制胃排空，增加饱食感以达到减重的作用，GLP-1R激动可增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌来降低血糖；而激动胰高血糖素（...