一方面，已有研究表明，GLP-1R在人类心脏的心房和心室中均有表达，因此GLP-1R激动剂可能直接作用于心脏中的GLP-1R并进行调节。然而，由于心脏中GLP-1R实际表达水平非常低，加之缺乏对心脏中GLP-1R的细胞定位检测手段，以及小鼠与人类的生理功能明显差异，GLP-1R直接作用于心脏的具体机制我们只知其一不知其二，有待进...
GLP-1主要由肠道L细胞分泌,当肠道受到营养素的刺激,则会大量分泌GLP-1。GLP-1发挥作用依赖于其受体——GLP-1R。GLP-1R广泛地分布在身体各个组织,不仅仅局限于胰腺组织(图2)。在胰腺α细胞中,GLP-1可降低胰高血糖素的分泌,而在胰腺β细胞中,GLP-1可促进胰岛素的分泌,二者共同降低血糖,这使得GLP-1R成为治疗糖...
代谢分析表明GLP-1RnegT细胞和GLP-1RposT细胞在静息状态下氧化磷酸化和糖酵解能力上相似,但GLP-1RposT细胞最大呼吸能力和线粒体储备能力显著降低。流式分选GLP-1RnegT和GLP-1RposT细胞后行RNA-seq分析发现GLP-1RposT细胞上调基因涉及无能、凋亡(CASP3、...
关于GLP-1R 受体 在探索肥胖及其相关并发症,如2型糖尿病和心血管疾病的治疗中,一个引人注目的热门靶点是胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)。这个位于多种组织细胞膜上的G蛋白偶联受体家族成员,在体内糖脂代谢调节、胰岛素分泌及心脑血管保护方面发挥着关键作用。
从适应症来看，代谢紊乱是GLP-1R靶向药物许可交易的主要疾病领域，2019年至今的总交易额达到105亿美元。其次为心血管领域，许可交易总额为60亿美元，胃肠疾病为45亿美元，这也意味着，GLP-1R药物的适应症已扩展到2型糖尿病和肥胖之外的疾病。国产GLP-1药物出海各显神通 据药智数据，目前全球在研GLP-1药物有约270...
GLP-1R、GIPR、GCGR同属于跨膜蛋白。膜蛋白存在表达量低、体外溶解性差、纯化不稳定、难保持天然构象等问题，对相关药物开发带来极大挑战。义翘神州成功搭建VLP、去污剂、Nanodisc三大技术平台，成功开发GLP-1R、GCGR跨膜蛋白。✦义翘神州跨膜蛋白（部分）义翘神州GLP-1R、GIPR、GCGR重组蛋白均由人源细胞（HEK 293）...
1、GLP1R结构 1992年，Thorens从大鼠胰腺β细胞分离并鉴定出第一个胰高血糖素样肽-1受体（GLP1R）cDNA [2]，次年1993年克隆了人类GLP1R。GLP1R与胃抑制肽受体（GIPR）一样，属于G蛋白偶联受体(GPCR)的B1类受体家族。人源胰高血糖素样肽-1受体（hGLP1R）由位于6 号染色体上的GLP1R基因编码，大小为40kb，含...
β细胞中，GLP-1可以促进胰岛素分泌，共同降低血糖，使GLP-1R成为治疗糖尿病的重要目标之一。此外，GLP-1可促进β细胞增殖，同时保护其免受内质网压力造成的死亡。在肠道内，GLP-1可以刺激隐窝细胞的分裂增殖，促进肠道生长。肠道上皮淋巴细胞在GLP-1的作用下，能减弱炎症反应，保护肠道组织。在大脑中，GLP-1可以减少...
GLP-1R/GIPR Agonist-1 介绍 一、基本信息 英文名称：GLP - 1R/GIPR Agonist - 1 中文名称：胰高血糖素样肽 - 1 受体 / 葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体激动剂 - 1 氨基酸序列：相关具体氨基酸序列暂未广泛公开报道，不同研发机构所设计的此类激动剂在序列上可能存在差异，通常是对 GLP - 1 和 GIP 的部分...