NMDA受体拮抗剂临床上可用于治疗阿尔茨海默症和难治性抑郁症。Petersen团队通过全基因组关联研究(GWAS)发现:谷氨酸能信号传导和NMDA受体相关的神经可塑性与体重和肥胖的调节有关。脑干中NMDA受体拮抗与短期食物摄入量的增加有关;相比之下,下丘脑中NMDA受体的拮抗作用与食物摄入量减少和体重减轻有关。在长期全身给药的情...
NMDA受体是一类重要的谷氨酸受体,参与大脑中多种重要的生理过程,其小分子拮抗剂在临床上被用于改善阿尔兹海默症和难治性抑郁【1】。GLP-1受体则是近年来热门的治疗II型糖尿病和肥胖的药物靶点,其内源性激动剂GLP-1是一种肠促胰岛素。全基因...
近日,哥本哈根大学诺和诺德基金会基础代谢研究中心的Petersen等人利用GLP-1类似物来安全地增强NMDA受体拮抗剂MK-801的减肥性能。他们的GLP-1-MK-801偶联物在啮齿动物模型中逆转肥胖、糖尿病和血脂异常,文章发表于Nature。 图3 GLP-1-MK-801与不同半胱氨酸同源物的偶联物的化学合成。 通过化学可裂解的二硫键将 MK-...
可放着NMDA受体拮抗剂的这个减重优点不用,实在有点不甘心。 研究者们想到的是,可以将GLP-1类似物与MK-801偶联在一起,通过化学修饰使MK-801被内化之后才释放起效,就这能够有效限制MK-801的作用范围。也就是说,用GLP-1给MK-801...
Clemmensen及其同事们对用于治疗慢性抑郁症和阿尔茨海默病的分子产生了兴趣。这些分子能阻断一种叫做NMDA受体的受体蛋白,其中NMDA受体在大脑连接的长期变化中起着关键作用,在学习和记忆领域受到科学界的关注。针对这些受体的药物将加强和/或削弱特定的神经连接。
利用减肥激素GLP-..来源:Bioon细胞在一项新的研究中,研究人员展示了减肥激素 GLP-1的新用途。GLP-1可被用作“特洛伊木马”,将一类阻断NMDA受体的特定分子偷运到小鼠大脑中,成功影响大脑的可塑性,从而达到减肥
Jonas Petersen等的研究显示,GLP-1导向的NMDA受体拮抗可治疗肥胖症。2024年5月15日,国际知名学术期刊《自然》在线发表这一成果。 NMDA受体拮抗剂临床上可用于治疗阿尔茨海默症和难治性抑郁症。Petersen团队通过全基因组关联研究(GWAS)发现:谷氨酸能信号传导和NMDA受体相关的神经可塑性与体重和肥胖的调节有关。脑干中...
Jonas Petersen等的研究显示,GLP-1导向的NMDA受体拮抗可治疗肥胖症。2024年5月15日,国际知名学术期刊《自然》在线发表这一成果。 NMDA受体拮抗剂临床上可用于治疗阿尔茨海默症和难治性抑郁症。Petersen团队通过全基因组关联研究(GWAS)发现:谷氨酸能信号传导和NMDA受体相关的神经可塑性与体重和肥胖的调节有关。脑干中...
NMDA受体拮抗剂临床上可用于治疗阿尔茨海默症和难治性抑郁症。Petersen团队通过全基因组关联研究(GWAS)发现:谷氨酸能信号传导和NMDA受体相关的神经可塑性与体重和肥胖的调节有关。脑干中NMDA受体拮抗与短期食物摄入量的增加有关;相比之下,下丘脑中NMDA受体的拮抗作用与食物摄入量减少和体重减轻有关。在长期全身给药的情...
论文第一作者、Clemmensen团队博士后Jonas Petersen说,“这种新药在细胞层面上的惊人之处在于,它将 GLP-1 和阻断 NMDA 受体的小分子结合在一起。它利用 GLP-1 作为特洛伊木马,将这些小分子专门偷运到影响食欲控制的神经元中。”非特异性药物通常会产生严重的副作用,这在治疗不同神经生物学疾病的药物中也曾出现过。