SPR 结果证明：M2、M4 (Ecnoglutide)、Semaglutide 分别与人 GLP-1R结合的亲和力大小为 0.629 nM、1.45 nM和17 nM，说明M2和M4 比 Semaglutide 与 GLP-1R 结合能力高很多 (见表2)。此外，研究人员采用不同浓度的肽处理表达人 GLP-1 受体的细胞，然后用化学发光法检测：结果发现与 Semaglutide 相比，M4 (E...
研究人员通过将 GLP-1R (ECD) 受体分别偶联在 CM5 芯片上,每个分析物 Semaglutide、M2 和 M4 (Ecnoglutide) 在 PBS-P pH 7.4 buffer 中稀释,结果采用 1:1 binding model 进行拟合。 SPR 结果证明:M2、M4 (Ecnoglutide)、Semaglutide 分别与人 GLP-1R结合的亲和力大小为 0.629 nM、1.45 nM和17 nM,说明M2...
分析物 GLP-1、Exendin-4 (1-39)、TZP∆C20、以 30 μL/min 的流速进样 150 秒,然后解离 300 秒。样品之间用 10 mM 甘氨酸 (pH 1.7) 进行表面再生。 SPR 结果证明:Tirzepatide 与 GIPR 的亲和力 KD 值为4.2 μM,而TirzepatideΔC20亲和力与GIPR的亲和力KD值为1.7 μM,表明不含脂肪酸链的Tirzepa...
人 GLP-1R 基因位于第 6 号染色体，编码 463 个氨基酸，包含七个跨膜结构域和一个 N 端信号肽。胰腺内 GLP-1R 主要表达在胰岛 β 细胞中，广泛分布在胃、小肠、心脏、肾脏、肺及大脑等组织器官，主要作用是与胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 结合，调节血糖。GLP-1R 的激活通过“two-domain model...
Biacore分子互作产品专家,毕业于辽宁师范大学,七鳃鳗研究中心,同年加入Cytiva。在重组蛋白、小分子药物、抗体药物研发与生产质控中,开发出多套新应用,帮助客户建立起基于Biacore SPR技术的应用方案。 景书谦 鸿运华宁生物 创始人、董事长兼CEO 景书谦博士,...
1r)表达细胞系(glp1r_camp/luc)中的体外活性。通过spr(表面等离子体共振)分析系统评估每个试验物品的结合亲和力(图1(c))。给出了传感图和相应的值(ka:结合常数,kd:解离常数,kd:平衡解离常数)。结果代表了两个以上的独立实验。体外活性测定和spr的结果表示为平均值 ...
Biacore分子互作产品专家,毕业于辽宁师范大学,七鳃鳗研究中心,同年加入Cytiva。在重组蛋白、小分子药物、抗体药物研发与生产质控中,开发出多套新应用,帮助客户建立起基于Biacore SPR技术的应用方案。 景书谦 鸿运华宁生物 创始人、董事长兼CEO 景书谦博士,鸿运华宁(杭州)生物医药有限公司创始人,董事长兼CEO。美国加州大学生...
还可以从通过例如spr方法确定的复合物形成和解离的动力学对kd进行描述。与单价复合物的结合和解离相对应的速率常数分别被称为结合速率常数ka(或k结合)和解离速率常数kd(或k解离)。然后通过方程kd=kd/ka,将kd与ka和kd相关联。亲和力常数ka被定义为1/kd。通过竞争性抑制确定抗体特异性和亲和力的优选方法可见于harlow...
Surface plasmon resonance (SPR) measurements, GLP-1R activation potencies and plasma stability tests were applied to screen optimal candidate. Acute and chronic hypoglycemic and insulinotropic activities of selected agent were evaluated in diabetic and obese rodent animals. Main findings: AX09 exert ...
Peptide binding to human Y1-R was performed in-house by SPR. The dose response to GEP44 (4 pM–19 µM) was evaluated using PYY1-36as positive and PYY3-36as negative controls. Internalization of GLP-1R Human GLP-1R (Gs-coupled) cell-based agonist-activated internalization assays were ...