但GLP-1这类肽类药物较为特殊,人体天然存在大量的肽,因此在分子构成上完全没有毒性。不过这并不意味着GLP-1完全没有副作用。人在吃饭时,脑中会释放多巴胺,如果不再有进食欲望,也就少了个快乐源泉。目前临床上已经发现,有个别病人因使用药物导致抑郁。即便不考虑情绪问题,由于人体优先通过分解蛋白质释放能量满...
就糖尿病而言,GLP-1多肽类是其中一种治疗药物,另外还有双胍类、胰岛素促泌剂、DPP4i和SGLT2i等。 近年来,GLP-1多肽类降糖药市场增速远高于其他药物(4%),高达19%,意味着GLP-1多肽的市场份额在不断提升。根据药融云数据,2021年胰岛素与其同系物占比53.57%,非胰岛素类占比43.51%;非胰岛素类的细分子类中,GLP-1...
还有研究发现:减肥人士的代谢适应程度和其本身的体重反弹的程度会有着因果关系的。这就意味着肥胖的人减重之后会伴随瘦体重的丢失,而机体的代谢适应却会倾向于“抵抗”体重的降低,这种情况有可能会参与体重反弹过程并会持续较长时间。这个“肥”我必须减?该怎么减?这就不得不说一下2024年的减肥黑马项目——广嘉...
值得注意的是,虽然贝那鲁肽作为一款全人源GLP-1,在体内半衰期更短、更易被降解,但这并非意味着缩短了药物的作用时间。 因为一旦其与GLP-1受体结合,即可立即激活下游信号通路而发挥药效作用。换句话说,药物的作用时间,与药物的半衰期有...
目前 国内唯一获批的减肥药物是奥利司他,随着国内的指南逐渐和海外指南接近,这意味着未 来国内 GLP-1 受体激动剂类药物在减肥适应症的应用潜力大。 国内获批的减肥药较少,GLP-1 受体激动剂前景光明 GLP-1 受体激动剂减肥效果突出,副作用较为可控。肥胖的药物发展曲折,历史漫长, 许多减肥药曾经被寄于厚望,最后均...
GLP-1(胰高血糖素样肽1)主要是由远端小肠中的内分泌L细胞分泌的一种天然的肠促胰岛素激素。S市面上的司美格鲁肽/利拉鲁肽等(俗称“减肥针”),其实是一种“人造”的模仿GLP-1的物质。它们可以代替GLP-1跟它的受体结合,所以也叫GLP-1受体激动剂。一,GLP-1上游原材料供
12周内患者收获了平均减重8.9%的显著疗效,且患者的肝脂肪变性、肝酶、胰岛素抵抗和代谢参数同样得到了明显改善。术后6个月,患者体重减轻和肝脂肪变性及肝酶水平的改善趋势仍然持续,且未出现明显的副作用[6]。该产品有望于今年底获国家药监局审批,这意味着,愿意“试水”的肥胖患者很快就能使用这款创新产品。
Tirzepatide可同时激活GLP-1和GIP受体。2022年5月13日,该药获得美国FDA批准上市。在SURPASS 系列 III 期临床中,Tirzepatide头对头击败了司美格鲁肽、甘精胰岛素、德谷胰岛素。挑战司美格鲁肽成功意味着新一轮革命即将掀起,双靶点类降糖药即将成为后续降糖领域的主要竞争者。
可以说,GLP-1是一种对人体有多方面益处的激素。然而,GLP-1也有一个致命的缺点:它的半衰期非常短,只有几分钟。这意味着它在进入血液后很快就会被一种叫做DPP-4(二肽基肽酶-4)的酶分解掉,失去作用。因此,单纯地给人体注射GLP-1并不能起到持久有效的治疗效果。