GLP-1主要由结肠和回肠中的L细胞分泌,以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛素分泌,参与人体血糖调节。但是人体内的天然GLP-1,半衰期很短,只有1~2分钟,很快被分解而失去促进胰岛素分泌的活性。研究人员对其结构进行改造,从而开发了GLP-1受体激动剂用于2型糖尿病的治疗。GLP-1受体激动剂通过与GLP-受体结合来发挥作用。
在体重管理方面，GLP-1类药物通过激活大脑中的GLP-1受体来抑制食物摄入，导致体重下降。这一作用在动物和人类研究中均得到了验证。特别地，司美格鲁肽等长效GLP-1药物在减重方面显示出了前所未有的效果，为肥胖症治疗提供了新的希望。这一发现不仅加深了我们对肥胖症治疗的理解，也为开发新的减重策略提供了科学依据。
GLP-1与糖尿病治疗的关系及意义 语音内容: GLP-1主要由结肠和回肠中的L细胞分泌,以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛素分泌,参与人体血糖调节。但是人体内的天然GLP-1,半衰期很短,只有1~2分钟,很快被分解而失去促进胰岛素分泌的活性。研究人员对其结构进行改造,从而开发了GLP-1受体激动剂用于2型糖尿病的治疗。GLP-1...
依苏帕格鲁肽α的研发是基于GLP-1受体激动剂在糖尿病治疗中的重要作用。GLP-1是一种由肠道L细胞分泌的激素,能够增加胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放,并延缓胃排空,从而有效控制血糖水平。依苏帕格鲁肽α的上市,不仅为2型糖尿病患者提供了新的治疗选择,还因其显著的减重效果,为糖尿病合并肥胖的患者带来了更多希望。
胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)是一种在体内广泛表达的肽类激素受体,参与能量调节和葡萄糖稳态的维持,与肥胖和糖尿病等密切相关。GLP-1R还是临床上一些减肥药物(如塞美格鲁肽和利拉鲁肽)的靶点。然而,尽管GLP-1R在临床上具有重要作用,目前用于高时空分辨率下研究GLP-1R激活动态的工具依然非常有限。
本文讨论了新型GLP-1药物在减重和2型糖尿病治疗中的应用与挑战,特别是Ozempic和Mounjaro的临床试验数据及其效果。GLP-1药物通过刺激胰岛素分泌和抑制食欲来帮助减重,Mounjaro在减重效果上优于Ozempic,但停药后体重反弹的风险高达75%。尽管这些药物对2型糖尿病患者和极度肥胖者至关重要,但并不适合所有减重者,使用时需...
引言:GLP-1药物的背景与重要性 GLP-1药物,即胰高血糖素样肽-1受体激动剂,最初是在1990年代被开发出来,旨在治疗糖尿病。它们通过激活GLP-1受体,刺激胰岛素的释放,从而有效降低血糖水平。2005年,首个GLP-1药物获得临床使用许可,而2014年,FDA也批准了其用于减肥的适应症。这一药物的迅速发展不仅为糖尿病患者带来了...
治疗糖尿病的药物分为口服药与注射药,而注射药中最主要的两种药物一类为胰岛素,另一类为GLP-1受体激动剂。相较胰岛素,GLP-1受体激动剂还有控制食欲、减肥和心血管获益等多项优势。如今,GLP-1已被列入多国指南,成为糖尿病一线治疗方案,未来极有可能替代胰岛素成为糖尿病注射治疗的首选。
GLP-1是肥胖与2型糖尿病治疗的重磅靶点,GLP-1受体广泛分布于全身多个器官或组织,具有多重降糖机制(包括促进胰岛素生物生成和分泌;增加胰岛素敏感性;抑制胰高血糖素分泌;抑制β-细胞凋亡,促进β-细胞增殖;减少肝糖输出;抑制食欲,增加饱腹感;延缓胃排空和胃肠蠕动等)。多款GLP-1受体激动剂已经成功上市,全球市场规模...
GLP-1的这种葡萄糖浓度依赖性降糖特性是其临床应用安全性的基础与保障，从而免除了人们对现有糖尿病治疗药物及方案可能造成患者严重低血糖的担心。GLP-1具有减轻体重的功效 灿德尔（Zander）等研究显示，在接受GLP-1治疗6周后，参与研究的20例2型糖尿病患者的体重平均减轻了1.9 kg。研究者认为，GLP-1...