也就是说,GLP-2的研究有两大方向。其一是在胃肠道领域,例如VectivBio将其应用在预防和治疗严重胃肠道急性移植物抗宿主病(GvHD)疾病,目前来看进展不错。未来,随着医学界对GLP-2的机制认识更加清晰,其在胃肠道疾病领域,必然能够发挥更大的作用。其二则是分泌系统导致的不同疾病。因为GLP-2能够影响分泌系统,...
抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空并增加饱腹感,通过肠脑轴神经增加循环中的GLP-1水平或激动剂激活GLP-1R可直接降低食物摄入并调节体重;GLP-2R和GLP-1R以1:1的比例共同分泌,在肠道中GLP-2R可增强肠道血流,促进隐窝细胞增殖、肠干细胞扩增和肠道生长。
除了胃肠道作用以外,现有动物研究也表明,激活GLP-2受体可发挥抗炎作用,从而抑制与肥胖相关的全身及神经元炎症,长期给药后或可间接改善肥胖相关的胰岛素抵抗[2]。这或许是GLP-2受体激动剂用于治疗肥胖症或糖尿病的潜力所在。 目前唯一的GLP-2类药物,治疗消化...
当前,GLP-2应用极为狭窄,核心在于医学界对其认知不够,并不能够完全阐述其作用机制。 未来,这一切有可能得到改变。就现有研究来看,GLP-2虽然主要由肠道粘膜肠内分泌L细胞释放,主要存在于胃肠道中;但在大脑中也有合成,可以通过神经元影响分泌系统,从而实现在不同环境中的作用。 也就是说,GLP-2的研究有两大方向。...
近日,丹麦哥本哈根大学诺和诺德基金会基础代谢研究中心的科学家在顶尖科研杂志《自然》发布一项关键临床前研究。该公司所开发的一款具有创新双重机制的在研减重疗法GLP-1–MK-801展现较司美格鲁肽(semaglutide)更为优异的减重效果,有望为现有减重领域带来更进...
SGLT2抑制剂治疗心力衰竭最可能的作用机制 病例介绍 巴里,男性,62岁,铁路工程师,主诉:疲乏伴气短半年。 他近6个月来感觉疲乏,去某个地方或匆匆忙忙的时候似乎呼吸不够,然后开始咳嗽。 既往有2型糖尿病史13年。超重,体重指数(BMI)约为28。他目前正在服用二甲双胍和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂沙格列汀。3年...
同样,增加的 cAMP 会激活 PKA 和 EPAC 。 PKA 和 cAMP 激活一系列蛋白质,包括丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 级联,并使 ERK1/2 磷酸化,从而调节参与增殖和抗凋亡过程的基因 。 PKA 的 GIPR 激活通过与 GLP-1R 描述相同的机制导致胰岛素分泌。 GCG-GCGR...
用于治疗骨病的靶向gip和glp-2受体的肽 技术领域 1.本发明涉及骨病(bone disorder)的治疗。 背景技术: 2.目前,骨脆性是一个重要的公共健康问题。事实上,随着人口老龄化,骨折数量在持续增加(在2013年法国发生了377 000例骨折),带来严重的社会经济后果。
II型糖尿病是一组发病机制仅部分获知的复杂代谢紊乱。它包括不同程度的胰岛β细胞功能降低、周围组织胰岛素抵抗以及肝胰高血糖素代谢异常。II型糖尿病的血糖控制随着时间的推移,呈进行性恶化的趋势;当饮食控制和运动疗法失效后,平均每3-4年需要使用一种新的降糖药物干预治疗手段,以达到或维持良好的血糖控制。最终,即使...
图6 GIP与GLP-1相互作用治疗代谢紊乱的可能机制 GCG 和GLP-1双受体激动剂 胰高糖素(GCG)由胰岛α细胞分泌,其主要生理作用是迅速升高血糖水平。但是胰高糖素同样可通过结合胰高糖素受体(GCGR)和GLP-1R,来发挥抑制食物摄入,进而减轻体重的作用9,10。一项临床前研究还提示GCG可以通过FGF21途径增加小鼠的能量消耗及...