GLP-1受体激动剂在糖尿病中的临床应用GLP-1RA(胰高糖素样肽-1受体激动剂)是一种注射类的降糖药物,它可有效降低血糖,能部分恢复胰岛β细胞功能,降低体重,改善血脂谱及降低血压。GLP-1RA可 03:49 GLP-1类似物—一种新机制降糖药介绍 吴静副主任医师 北京大学人民医院 三甲| 全国第21 GLP-1类似物可纠正2型糖...
目前上市的GLP-1受体激动剂很多,可分为短效和长效GLP-1受体激动剂两类。 1.短效GLP-1受体激动剂有:艾塞那肽(百泌达)、贝拉鲁肽(谊生泰)、利拉鲁肽(诺和力)。 1)贝那鲁肽(谊生泰): 短效GLP-1类似物。 规格:2.1毫升:4.2毫克(42000U)。 用法:起始剂量为每次0.1毫克(50ul)每日三次,餐前5分钟皮下注射,...
在人类GLP-1类似物基础上,从Gila monster (一种有毒蜥蜴)的唾液中发现的一种天然存在的肽和激素exendin-4(外泌肽-4 )被鉴定为GLP-1 RA。 尽管exendin-4与人GLP-1仅具有53%的同源性,但体外研究表明, exendin-4的效力略高于天然GLP-1,这归因于其关键N末端残基的高度相似性。与天然GLP-1相比,由于第二位的...
新型胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物 2021年8月14日,诺和诺德宣布,公司新型长效胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物司美格鲁肽注射液(中文商品名:诺和泰)正式在中国上市,成为国内首个且目前唯一具有心血管适应症的GLP-1制剂,作用时间长,每周皮下注射一...
司美格鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,可作用于大脑内相应受体,调节饮食相关神经回路,临床减重效果相当优秀。 今日发表在《自然》杂志上的研究说,GLP-1,还可以再进化。 哥本哈根大学科学团队开发了一种基于GLP-1受体...
随着GLP-1类似物在糖尿病领域的兴起，艾塞那肽和利拉鲁肽短效日制剂在临床试验中取得积极结果。为改善每日注射的不便利性，相关企业将目标转化为长效GLP-1类似物的开发，例如融合白蛋白或免疫球蛋白IgG Fc片段，通过降低肾脏清除率、延长半衰期开发长效制剂，如阿必鲁肽和度拉糖肽。诺和诺德GLP-1类似物——司美格...
近年来,GLP-1及其类似物在糖尿病治疗中受到了广泛关注。由于其可刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,所以成为了美国 DM 协会和中华医学会 DM 学分会推荐的强效降糖药物[1-2]。 GLP-1类似物包括艾塞那肽 (exenatide)、利西那肽 (lixisenatide)、利拉 鲁肽 (liraglutide)、杜拉鲁肽 (dulaglutide)、索玛鲁肽(...
利拉鲁肽由于是人源性GLP-1类似物，且给药周期比艾塞那肽长，上市后销售额稳步上升。2017年8月，利拉鲁肽进入国家医保目录，奠定了其在中国的市场基础，直到2018年，利拉鲁肽一直是GLP-1RA领域的王者，但是从2019年开始利拉鲁肽降糖药Victoza销售额开始下降，主要是受到度拉糖肽和司美格鲁肽的冲击影响。图3....
Mojsov开发的多肽和抗体对于GLP-1细胞实验发挥了关键作用,也使临床医生能够证明在早期人体实验中GLP-1可以降血糖。这些发现为Ozempic和Wegovy等药物的研发奠定了基础,这些药物中含有司美格鲁肽,司美格鲁肽是GLP-1的类似物,与Mojsov原始文章中表征的肽仅有少量修饰用以提高稳定性和持久性。目前,司美格鲁肽的每月...