最新:GLP-1受体激动剂的用药指导(2023版) 胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂(GLP-1RA)作为一类新型降糖药物,因降糖疗效显著、低血糖发生风险低等优势,现被广泛应用于2型糖尿病(T2DM)的治疗。 《胰高血糖素样肽1受体激动剂类药物用药指导(2023版)》汇总了9种GLP-1RA类药物的临床应用、不良反应、相互作用、特...
目前 GLP-1 受体激动剂处在 2 型糖尿病诊疗指南的二联治疗的行列中。尽管有几种 GLP-1 受体激动剂药物在临床上已批准用于 T2DM 的治疗,但 目前上市药物的局限性限制了其广泛应用。有些 GLP-1 受体激动剂为短效 注射剂型的肽类药物,患者需要频繁注射,体验感不佳,因此患者更偏爱 长效注射剂型。目前我国上市...
目前,已有多种有潜力的分子在临床前或临床试验中与 GLP-1 受体激动剂 联合制成复方制剂或多受体激动剂,例如长效人胰淀素(IAPP)类似物、胆 囊收缩素 A 受体(CCK1R)激动剂、成纤维细胞生长因子 21(FGF 21)、胰高 糖素(GCG)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)、胰岛素、多肽 YY(PYY) 及胃泌酸调节素等。在...
由于GLP-1 受体分布广泛,可以与其他受体共同调节关键靶组织的代谢且 GLP-1 受体激动剂的疗效与安全性已经得到证实,所以开发含 GLP-1 在内 的多受体激动剂也备受关注。 目前,已有多种有潜力的分子在临床前或临床试验中与 GLP-1 受体激动剂 联合制成复方制剂或多受体激动剂,例如长效人胰淀素(IAPP)类似物、胆 ...
2024年4月24日,常山药业宣布,由控股子公司常山凯捷健生物药物研发(河北)有限公司开发的艾本那肽注射液(GLP-1受体激动剂)首个新药上市申请(NDA)已获国家药品监督管理局(NMPA)受理,申报的适应症为用于治疗2型糖尿病。 艾本那肽注射液作为长效GLP-1受体激动剂,此前在中国2型糖尿病受试者中的2项III期临床研究均达...
现有已上市的GLP-1受体激动剂均为注射类大分子或多肽药物,用药依从性具备改善空间。公司的THDBH110分子是一种口服非肽类、小分子GLP-1受体激动剂。临床前研究结果显示,THDBH110胶囊生物利用度高,表现出较好的降糖性能。该品种将在降糖方面为II型糖尿病患者提供全新的选择,同时能够有效提升患者用药便利性与依从性。截至...
2024年4月24日,常山药业宣布,由控股子公司常山凯捷健生物药物研发(河北)有限公司开发的艾本那肽注射液(GLP-1受体激动剂)首个新药上市申请(NDA)已获国家药品监督管理局(NMPA)受理,申报的适应症为用于治疗2型糖尿病。 艾本那肽注射液作为长效GLP-1受体激动剂,此前在中国2型糖尿病受试者中的2项III期临床研究均达...
GLP-1具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,其受体激动剂(GLP-1RA)能模拟GLP-1的生理作用,是治疗糖尿病与肥胖症的重要药物。此外,GLP-1RA亦对心血管系统、肾脏、中枢神经系统等有保护作用。 3、全球已获批上市的GLP-1多肽类药物 目前全球已上市多款GLP-1多肽类药物,包括每日注射产品(艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽...
由于GLP-1 受体分布广泛,可以与其他受体共同调节关键靶组织的代谢且 GLP-1 受体激动剂的疗效与安全性已经得到证实,所以开发含 GLP-1 在内 的多受体激动剂也备受关注。 目前,已有多种有潜力的分子在临床前或临床试验中与 GLP-1 受体激动剂 联合制成复方制剂或多受体激动剂,例如长效人胰淀素(IAPP)类似物、胆 ...
图5:GLP-1控制血糖具有葡萄糖浓度依赖性9 图6:天然GLP-1由于半衰期短,临床价值有限9 图7:利拉鲁肽与天然GLP-1结构对比10 图8:司美格鲁肽结构10 图9:GLP-1肽激动剂与GLP-1R相互作用模式10 图10:体内GLP-1/GLP-1R信号通路10 图11:GIP释放以及对β细胞的葡萄糖依赖作用11 图12:GCGR体内信号通路11 图13...