5月21日，中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，礼来公司递交的替尔泊肽（tirzepatide）注射液上市申请已获得批准。替尔泊肽是一款GIP/GLP-1受体双重激动剂，本次获批用于治疗成人2型糖尿病患者血糖控制。替尔泊肽将两种肠促胰素——葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的作用整合到一...
《中国2型糖尿病防治指南(2020年版)》1推荐,合并ASCVD或心血管风险高危的2型糖尿病患者,不论其糖化血红蛋白是否达标,只要没有禁忌证都应在一线口服降糖药的基础上加用具有ASCVD获益证据GLP-1RA等药物。 《胰高糖素样肽-1受体激动剂防治...
HRS-7535片是一种新型口服小分子胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动剂，拟开发治疗2型糖尿病、超重或肥胖、糖尿病肾病。临床前研究发现，在无严格限食的情况下，HRS-7535可明显改善葡萄糖耐量，促进胰岛素分泌，减少摄食量。本次恒瑞医药启动的是一项在二甲双胍治疗后血糖控制不佳的成人2型糖尿病受试者中评价H...
替尔泊肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,作为2型糖尿病治疗药物以“Mounjaro”为商品名销售,作为慢性体重管理药物以“Zepbound”为商品名销售。根据周二公布的III期临床主要数据,替尔泊肽可显著降低超重或肥胖的糖尿病...
在2型糖尿病患者体内,内源性GLP-1分泌水平往往不足。补充足够的GLP-1成为治疗的关键。人工合成GLP-1受体激动剂可结合并激活GLP-1受体,作用与内源性GLP-1相似,主要用于单用二甲双胍、磺脲类以及二甲双胍联合磺脲类降糖药后,血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。GLP-1受体激动剂可持久平稳地控制血糖,改善β细胞功...
日前，由中华医学会内分泌学分会、中华医学会糖尿病学分会联合发布2020版《GLP-1受体激动剂用于治疗2型糖尿病的临床专家共识》，共识结合最新的国际糖尿病管理指南与最新临床证据，对 GLP-1RA的起始治疗时机、GLP-1RA的联合用药方案以及适用人群范围、GLP-1RA对心血管及肾脏的综合获益等做了更新。该共识由母义明教授...
新适应症除了糖尿病和肥胖症,GLP-1受体激动剂在多种代谢及神经退行性疾病中也展现出应用前景,比如脂肪肝、帕金森病等。目前,多个新适应症的临床试验正在进行中。青少年及儿童使用近年来,越来越多GLP-1受体激动剂获批用于治疗青少年及儿童2型糖尿病和肥胖症。比如,每周服用2.4mg索马鲁肽,可显著减轻肥胖青少年的体重...
胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的一类新型降糖药,因其具有低血糖风险低、减重、肾脏获益、心血管事件获益以及部分制剂一周打一次等优点,近几年的多部指南认为GLP-1RA类药物在2型糖尿病治疗中具有重要地位。 主要药理作用: 通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌...
GLP-1主要由结肠和回肠中的L细胞分泌,以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛素分泌,参与人体血糖调节。但是人体内的天然GLP-1,半衰期很短,只有1~2分钟,很快被分解而失去促进胰岛素分泌的活性。研究人员对其结构进行改造,从而开发了GLP-1受体激动剂用于2型糖尿病的治疗。GLP-1受体激动剂通过与GLP-受体结合来发挥作用。