“一专多能”是GLP-1受体激动剂的一大特点,除了降糖之外,它还可减轻体重(尤其是内脏脂肪)、降低血压、改善脂代谢紊乱、减轻脂肪肝,特别是对心脏和肾脏具有保护作用,可以显著减少心血管事件的发生风险,减少蛋白尿,延缓糖尿病肾病的进展。 有资料显示:GLP-1受体激动...
GLP-1的促胰效应为葡萄糖浓度依赖性的,效应强度与血糖水平关联,不易诱发低血糖。此外,其还可以促进胰腺β细胞增殖和生长、减少胰高血糖素分泌、增加外周组织葡萄糖摄取和处理。目前,GLP-1成为血糖稳态调节的重要靶点。 研究证实,GLP-1受体(GLP-1R)存在于胰腺、心脏、冠状动脉血管、肾脏、胃肠道、大脑的下丘脑和海...
因此，GLP-1R一直是开发治疗糖尿病药物(通常称为GLP1R激动剂)的目标。2.GIPR GIPR(Gastric inhibitory polypeptide receptor，胃抑制肽受体)是GIP的受体，是具有7个跨膜域的G蛋白偶联受体。GIP通过与GIPR的作用，来调节机体的能量代谢，特别是肠促胰素效应。研究表明GIPR在调控胰岛素分泌、血糖和脂代谢方面扮演着重要的...
GLP-1受体激动剂因其独特的作用优势在降糖及减重领域的研究日趋火热。为追求更好的疗效及更低的药物副作用,以GLP-1为基础的单分子多重受体激动剂有望将几种胃肠激素的有益作用整合。本文着重介绍GLP-1/GIP双重受体激动剂的研究进展。
GLP-1R属于G蛋白偶联受体（GPCR）B族成员。GPCR是近年来药物开发研宄的热门家族靶点，其中，GLP-1R的药物研发已取得显著成功！GLP-1R被认为是2型糖尿病（T2DM）最为有效的治疗靶点之一。多年的基础研究和临床研究表明GLP-1与受体GLP-1R相互作用，有效调节机体的糖稳态和能量代谢。大量研究已证实，GLP-1R在糖尿病和...
1. GLP-1 综述 1.1 概念 胰高血糖素样肽-1 受体(Glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R)是一种肠 促胰岛素,由胰高血糖素原基因转录、翻译及加工而成。主要由空肠、回肠和盲 肠的 L 细胞分泌,和它在肠道,胰腺,肝脏,脑等器官的受体 GLP-1R 结合后, 导致一系列的 signaling cascade,最终导致胰岛素...
近些年，胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动剂因其卓越的减肥效果强势出圈，成为公众谈论的焦点。当GLP-1R激动剂在减肥界打得如火如荼的同时，这些激动剂在心血管保护方面的潜在作用也让人们倍感振奋。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是目前研究最广泛的肠道激素之一，多种作用于其受体的GLP-1R激动剂被批准用于治疗2...
明星GLP-1受体激动剂司美格鲁肽则于近日在美国获批心血管适应症。GLP-1类产品具有减肥、降糖和心血管获益等作用，是相对成熟和安全的靶点。近年来，GLP-1受体激动剂“跨界”减重备受追捧，国内10余家本土企业布局研发。除GLP-1单靶点抑制剂（如司美格鲁肽、利拉鲁肽等）之外，多靶点GLP-1类药物更是备受关注。华...
多肽GLP-1R激动剂通过模拟天然GLP-1激活GLP-1受体，通过依赖葡萄糖浓度来改善胰岛素分泌，抑制胰高糖代谢。由于依赖于葡萄糖浓度，它不仅具有显著的降糖效果，而且具有低血糖发病率的优点。二、GLP-1R激动剂研发方向-双靶点激动剂 除口服制剂的研发方向外，GLP-目前，1RA的研发方向仍集中在双目标激动剂上。单目标激动...