AMG133与替尔泊肽同样作用于GLP-1R和GIPR双靶点,但作用机制相反。AMG133是安进开发的一款潜在“first-in-class”双特异性抗体多肽偶联物(GIPR抗体偶联GLP-1),将GLP-1类似物通过18肽linker化学偶联到GIPR抗体重链上,可激活 GLP-1R 并抑制 GIPR(与替尔泊肽 GLP-1R/GIPR双重激动相反)。 AMG133给药频率更低,疗效...
新型抗高血糖药物越来越多地用于治疗糖尿病和非糖尿病,降低心血管、肾脏的发病率和死亡率,包括:基于肠促胰岛素的激素疗法,即胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA);双葡萄糖依赖性促胰岛素肽受体激动剂(GIP)/GLP-1 RA;以及钠-...
③ GLP-1RA 类药物可导致啮齿类动物发生甲状腺髓样癌(MTC),虽暂未发现人类发生此不良反应,但尚无法确定是否会发生相同情况,因此 GLP-1RA 类药物禁用于有 MTC 既往史或家族史的患者。 ④ 多发性内分泌腺瘤综合征 2 型(MEN2)个人病史...
药智网数据显示GLP-1RA短效和长效制剂价格不一而同,年度治疗费用在4,000 - 30,000之间波动。定价策略不同直接决定了未来市场销售额以及份额占比,临床效果决定定价,销售渠道决定其商业化程度。 3. 创新药及仿制药情况 截止2022年9月,中国GLP-1药物研究情况在临床III期及以后与其他国家持平,但在药物发现上落后于其...
NO.1 GLP-1RA的作用机制和药理效应 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)最早于1987年被发现,相较葡萄糖依赖性促胰岛素样多肽(GIP)能更有效地促进胰岛素分泌、降低血糖峰浓度;在餐后数分钟内即可从远端回肠和结肠处的L细胞分泌释放,并以葡萄糖浓度依赖性的方式调节胰岛素分泌。
GLP-1RA 是一种 GLP-1 类似物，其在人体内作用时间、半衰期更长，能有效的发挥相应的药理作用，可增加肠促胰素及胰岛素分泌，减少胰高血糖素分泌，抑制葡萄糖生产、增加骨骼肌的葡萄糖摄取量以及神经递质功能障碍，因此国内外指南均推荐将GLP-1RA 用于治疗二型糖尿病（T2DM）。研究证实，GLP-1R 存在于胰腺、心脏、...
不同种类GLP-1RA的药代动力学特点差异较大,在肝、肾功能不全患者中的使用也有所区别,见下表。 表3 GLP-1RA在肝、肾功能不全患者中的应用 2.老年患者如何使用GLP-1RA? 总体来看,GLP-1RA的安全性或有效性在不同年龄群体中无明显差异。但是,70岁以上的T2DM患者接受GLP-1RA治疗时,可能会出现更多的胃肠道反应,...
GLP-1R 激动剂需要降低进入人体内的免疫原性。GLP-1RA 根据分子结构特点, 可分为人源性和非人源性两类: 基于人 GLP-1 结构的 GLP-1RA:包括利拉鲁肽、度拉糖肽及贝那鲁肽,其氨基 酸序列与人 GLP-1 的同源性较高(≥90%),其中贝那鲁肽与人 GLP-1 的同源 性为 100%。 基于 exendin-4 结构的 GLP-1RA...