近年来,胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)作为近年来备受瞩目的“明星”药物,不仅在高效降糖方面表现出色,在动脉粥样硬化心血管疾病(ASCVD ,Atherosclerotic Cardiovascular Disease)患者体重管理领域呈现...
GLP-1全称胰高糖素样肽1,是在生理情况下从肠道分泌出来的一种激素,它的主要作用是调节糖、脂的平衡。 胰高糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)可以双向调节共同起到控糖的作用,一方面刺激胰岛素的分泌,升高胰岛素水平发挥降糖作用;另一方面降低胰高糖素的作用能力。 GLP-1R...
为了解决这个问题,全球许多药物企业开启了漫长的GLP-1RA的开发之路。 GLP-1由胰高血糖素原基因GCG编码,GCG翻译后的蛋白由180个氨基酸残基组成,在小肠L细胞,GCG前体蛋白受到前蛋白转化酶枯草溶菌素1/3(PCSK1/3)切割后,产生GLP-1、GLP-2、肠高血糖素和胃泌酸调节素。GLP-1有两种活性方式即GLP-1(7-36)酰胺和...
近年来，新型GLP-1RA类药物不断涌现，替尔泊肽（Tirzepatide）在血糖控制方面表现优异，能显著降低糖化血红蛋白（HbA1c）水平，且在减重方面有显著效果；CagriSema（卡格列肽和司美格鲁肽的联合药物，目前仍在研究阶段，尚未获得FDA批准）在减重方面表现优异，在降糖方面也有显著效果；司美格鲁肽（Semaglutide）在改善血...
GLP-1RA vs. 胰岛素:包括1,093,728名2型糖尿病患者,之前未确诊任何OAC,在2005年3月至2018年11月被处方了GLP-1RA或胰岛素,但未同时获得两种处方。 结果显示,与胰岛素相比,GLP-1RA与13种OAC中的10种风险显著降低相关(图2),包括胆囊癌(HR,0.35;95%CI,0.15-0.83)、脑膜瘤(HR,0.37;95%CI,0.18-0.74)、胰腺...
基础胰岛素与GLP-1受体激动剂的结合，堪称降糖领域的一次革命性突破。这种创新疗法不仅能有效控制血糖，还能带来体重减轻、心血管获益等多重益处。张先生的病情复杂，常规治疗效果不佳，刘医生决定尝试这种新型药物。他期待着这次治疗能为老朋友带来转机，同时也在思考：这种被誉为"神药"的复方制剂，究竟有何过人之处？
胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA），这个听起来拗口的名字，其实蕴含着巨大的潜力。GLP-1是一种由肠道分泌的激素，它的主要作用是促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素的释放，还能延缓胃排空，减少食欲。简而言之，GLP-1RA不仅能帮助降低餐后血糖，还能帮助患者控制体重，这对于那些担心体重增长的糖尿病患者来说，...
胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的一类新型降糖药,因其具有低血糖风险低、减重、肾脏获益、心血管事件获益以及部分制剂一周打一次等优点,近几年的多部指南认为GLP-1RA类药物在2型糖尿病治疗中具有重要地位。 主要药理作用: 通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌...
常山药业三代GLP-1RA阿贝那肽近期有望获批上市。获批上市后最大惊喜除了无以伦比的综合评价之外,天价的欧美地区20年核心化合物专利授权费用也必将惊掉所有呆瓜们的下也。己知原研药阿贝那肽创新程度己足够优秀,确定性断代超过己上市同类制剂,且其多个核心化合物专利护城河又足够深广,全球大型药企10年内几乎突破合成技...
胰高糖素样肽-1受体激动剂(glucagon-likepeptide-1receptoragonists,GLP-1RA)属于肠促胰素类药物,对GLP-1生理作用的研究显示,其不仅可增强β细胞反应,还能通过作用于α细胞减少胰高血糖素分泌,进而减少肝糖输出,以及作用于进食中枢和胃,抑制食欲并减缓胃排空,从而降低β细胞负荷等。随着高质量循证医学证据的累积,该...