鉴于GLP-1R 广泛的生理功能和药物开发潜力,靶向 GLP-1R 成为治疗肥胖症的重要途径之一。GLP-1R激动剂,如司美格鲁肽 (Semaglutide)、替尔泊肽 (Tirzepatide)、玛仕度肽 (Mazdutide) 等,不仅能够促进胰岛素分泌、抑制食欲和延缓胃排空,从而有效降低体重,而且还有助于改善血脂谱,降低心血管疾病风险。 基于GLP-1 ...
GLP-1R在2型糖尿病(T2DM)中已成为非常成功的药物靶点。同GLP-1的生理作用一样,不仅降糖效果显著,单独使用发生低血糖的风险小,还有减重、降压、改善血脂等作用。除糖尿病外,GLP-1R还在其他疾病中展现出潜力,如肥胖症、心血管疾病等,深入研究GLP-1R的功能,有望带来新的治疗方法和策略,为相关疾病带来积极影...
GLP-1R(胰高血糖素样肽-1受体)广泛分布于全身多个器官或组织,胰腺、中枢神经系统、胃肠道、心血管系统、肝脏、脂肪组织、肌肉等。结合GLP-1被激活后能够刺激胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而促进葡萄糖的代谢,降低血糖;此外,GLP-1R还会抑制胃排空、胃酸分泌和胃动力,减少食物和水的摄入,从而导致体重减轻。因此...
从具体进程分布来看,我国相关研发项目较多仍处于一期临床,足足有6项,而进度前三为:常山药业的GLP-1艾本那肽、石药集团的司美格鲁肽以及信达生物与礼来合作引进的GLP-1R/GCGR双重激动剂玛仕度肽,均已进入临床三期。 而GLP-1R作为治疗2型糖尿病和肥胖症的老...
GLP-1R靶点的意外之喜 GLP-1R(胰高血糖素样肽-1受体)广泛分布于全身多个器官或组织,胰腺、中枢神经系统、胃肠道、心血管系统、肝脏、脂肪组织、肌肉等。结合GLP-1被激活后能够刺激胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而促进葡萄糖的代谢,降低血糖;此外,GLP-1R还会抑制胃排空、胃酸分泌和胃动力,减少食物和水的...
GLP-1R(胰高血糖素样肽-1受体)广泛分布于全身多个器官或组织,胰腺、中枢神经系统、胃肠道、心血管系统、肝脏、脂肪组织、肌肉等。结合GLP-1被激活后能够刺激胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而促进葡萄糖的代谢,降低血糖;此外,GLP-1R还会抑制胃排空、胃酸分泌和胃动力,减少食...
GLP-1R靶点的意外之喜 GLP-1R(胰高血糖素样肽-1受体)广泛分布于全身多个器官或组织,胰腺、中枢神经系统、胃肠道、心血管系统、肝脏、脂肪组织、肌肉等。结合GLP-1被激活后能够刺激胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而促进葡萄糖的代谢,降低血糖;此外,GLP-1R还会抑制胃排空、胃酸分泌和胃动力,减少食物和水的...
2、GLP1R分布与功能 GLP-1R 广泛分布在胰腺、胃、十二指肠、肺、心脏、肾脏和脑等许多组织和器官中,但主要是在胰岛β细胞中表达,脑中GLP-1r 密度最高的是孤束核、后区、脚间核、后背核和腹侧被盖核、下丘脑核、丘脑核、伏隔核和侧隔[5]。GLP1R可通过与GLP1及其类似物结合激活后发挥生物学功能。在胰岛...
胰高血糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)是一种由肠道L细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。 2021年,司美格鲁肽肥胖适应症获批,平地一声惊雷。经历了从短效到长效的转变,从II型糖尿病药物到“减肥神药”,未来GLP-1有望将版图拓...
1.2 GLP-1R的表达和功能 GLP-1R在机体中广泛分布于被检测的胰岛、胃、小肠、心脏、肾脏、肺及大脑等组织中。在胃肠道中,GLP-1R可延迟胃排空,增加饱食感,控制食物摄取来减轻体重。在神经组织中,GLP-1R保护神经细胞和增强学习记忆能力。在心血管方面,GLP-1R调控心率、心室舒张压,并抑制心肌细胞的凋亡 [4-8]。GL...