GLP-1R属于B类G蛋白偶联受体(GPCR),其正构位点高度保守,难以实现高选择性,而且受体与多肽的结合模式以及激活机制复杂[2],从海量化合物中筛选到能替代天然肽类的合适小分子配体困难重重,开发壁垒极高。即便如此,仍有不少拓荒者,毕竟谁也不愿意错过打造一款超级重磅炸弹的机会。 糖尿病领域巨头礼来迅速嗅出口服...
GLP-1R属于G蛋白偶联受体(GPCR)B族成员。GPCR是近年来药物开发研宄的热门家族靶点,其中,GLP-1R的药物研发已取得显著成功!GLP-1R被认为是2型糖尿病(T2DM)最为有效的治疗靶点之一。多年的基础研究和临床研究表明GLP-1与受体GLP-1R相互作用,有效调节机体的糖稳态和能量代谢。大量研究已证实,GLP-1R在糖尿病和肥胖症中...
GLP-1R属于B家族GPCR,是一个作用机理明确,可用于治疗2型糖尿病的靶点。现已批准用于2型糖尿病治疗的GLP-1类似药物,能有效地促进机体对血糖的利用和对胰岛β细胞的保护,与传统的口服降糖药及胰岛素类药物相比,降糖作用更平稳,很少引起低血糖,且兼具体重减轻和心血管获益的优点。然而,这些已上市的GLP-1类似物,其结...
对GPCR(GLP-1R是Class-B家族GPCR的一员)来说,增加敏感性并不难,只要在Assay里加入GPCR的正向别构调节剂(PAM)即可,而GLP-1R的PAM已经有很多报道了。 正是生物筛选Assay上这一小小的改变,让Pfizer通过HTS的方法找到了hit,并最终找到一个小分子GLP-1R的完全激动剂——PF-06882961[15]。该化合物已经完成了多项临...
胰高血糖素受体（GCGR）也属于B类GPCRs家族的一员，在维持人类的葡萄糖稳态中起着关键作用。GCGR主要...
冷冻电子显微镜(cryo-EM)是确定GPCR-G蛋白复合物结构的主要方法,从GLP-1R和降钙素受体开始,随后是八种其他B类GPCR与各种G蛋白复合物。这些结构表明B类GPCR具有共同的激活模式,该模式与先前提出的两结构域结合模型基本吻合。尽管B类...
名称GLP1R/CRE-Luc/BHK GPCR细胞 型号CBP71405 报价 特点GLP1R/CRE-Luc/BHK 详细内容 CBP71405 I. Background GLP1R binds specifically the glucagon-like peptide-1 (GLP1) and has much lower affinity for related peptides such as the gastric inhibitory polypeptide and glucagon. GLP1R is known to be...
HEK293/CRE-luc/GLP1R? GPCR cell line稳定过表达细胞株-BioVector NTCC Inc. 价格:¥0 货号:HEK293/CRE-luc/GLP1R? 产地:北京 点击询问我要采购 竭诚为您服务! BioVector NTCC典型培养物保藏中心 联系人:Dr.Xu, Biovector NTCC Inc. 电话:400-800-2947 工作QQ:1843439339 (微信同号) 邮件:Biovector@...
这种构象是B类GPCR激活的特征。Gα5重新定位发生在 GLP-1R-Gs 形成期间（图2B），Gα5重新定位表明...