其受体GLP-1R主要表达在胰腺的胰岛β细胞中,与GLP-1结合后被激活,可起到刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌的作用,从而促进葡萄糖代谢,达到降血糖的目的;此外,GLP-1R被激活后还能延缓胃排空,抑制食欲以起到减重的效果。目前,GLP-1R已成为治疗2...
GLP-1RA可作用于多个靶点,改善糖尿病患者的代谢紊乱,纠正T2DM“八重奏”中的六种病理生理机制(图4),包括神经递质功能紊乱、肝糖生成增加、肠促胰素效应减弱、β细胞胰岛素分泌缺陷、α细胞分泌胰高糖素增多和肌肉组织葡萄糖摄取减少1,5。 图4 GLP-1RA的多重作用机制 下一期我们...
GLP-1R基因的多态性与糖尿病密切相关,GLP1R蛋白是治疗Ⅱ型糖尿病和中风的重要药物靶点;胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的新型降糖药,通过激活GLP1R增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,延缓胃排空并通过中枢性的食欲抑制减少进食量,从而达到降低血糖和减肥等作用[3]。 关于B6-hGLP-1R小鼠 B6-hGLP-1R...
1.4 GLP-1R 研发难点及策略 GLP-1R 激动剂需要降低进入人体内的免疫原性。GLP-1RA 根据分子结构特点, 可分为人源性和非人源性两类: 基于人 GLP-1 结构的 GLP-1RA:包括利拉鲁肽、度拉糖肽及贝那鲁肽,其氨基 酸序列与人 GLP-1 的同源性较高(≥90%),其中贝那鲁肽与人 GLP-1 的同源 性为 100%。 ...
GLP1R 蛋白, Human (HEK293, Fc) GLP1R 是 GLP-1 的受体, GLP-1 通过与 GLP-1R 结合,触发一系列信号传导通路,参与葡萄糖稳态调节。 GLP-1R modulator C16 GLP-1R modulator C16 是一种变构调节剂,通过跨膜位点增强 GLP-1 与 GLP-1R 的结合。MCE的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人...
国内对GLP-1RA 的开发也已经发展到双靶点激动剂阶段。 按照组合靶点来分,主要有以下3种组合: ◆ GCG/GLP1R:共有三家企业布局:包括勃林格殷格翰、信达生物、阿斯利康,其中勃林格殷格翰的 BI456906 注射液与信达生物的 IBI362 均已进展至临床2期;
大量研究已证实，GLP-1R在糖尿病和肥胖症中扮演着重要的调控作用，具有降糖和减重的功能。因此，越来越多的研究者对能够同时抵抗肥胖和降低血糖的GLP-1R表现出了重视和兴趣！未来，GLP-1R靶点在T2DM临床药物研发上将占据重要地位！1. 什么是GLP-1R？1.1 GLP-1R的结构1.2 GLP-1R的表达和功能 2. GLP-1R的配体...
GLP-1R在大脑、小肠、心脏、肺等组织中广泛表达,通过响应GLP-1和GLP-1类似物而内化,在胰岛素分泌的信号级联反应中发挥重要作用,同时在动物模型中的数据显示其具有神经保护作用[1-2]。 GLP-1R基因的多态性与糖尿病密切相关,GLP1R蛋白是治疗Ⅱ型糖尿病和中风的重要药物靶点;胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)...
GLP-1RA：糖尿病和肥胖管理的新曙光。在全球糖尿病与肥胖问题日益严峻的背景下，胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）迅速崛起，成为2型糖尿病治疗的新星。此外，GLP-1RA的效益远不止于血糖控制，它还能帮助患者减轻体重，并改善心血管健康，给患者带来了多重获益。在这个充满挑战的医疗时代，GLP-1RA的出现迅速...