华东医药控股子公司道尔生物自主研发的DR10624是国内首个获批临床的GLP-1/GCG/FGF21长效三重激动剂。从工艺上看,该药由N端靶向GLP-1R/GCGR的嵌合肽段与工程化改造的IgG1 Fc融合,并在Fc的C末端融合重组的FGF21突变体,通过中国仓鼠卵巢(CHO)细胞表达,经纯化后获...
近来研究证实，FGF21可能成为代谢性疾病预防和康复的有效靶标之一，广泛应用于肝脂、糖脂代谢等代谢性疾病以及心血管疾病的预防与康复。双靶点在研格局 目前，全球在研的多靶点激动剂大部分集中在GLP-1/GIPR、GLP-1/GCGR领域。其中，GLP-1/GIPR领域由礼来的替西帕肽领衔，已获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市。
因为FGF21与GLP-1具有协同作用,研究者将突变FGF21及GLP-1构建为双靶融合蛋白的形式(GLP-1-Fc-FGF21 D1),发现其生物活性得到进一步增强。 研究者分别用不同剂量的GLP-1-Fc-FGF21 D1(1 nmol/kg、3 nmol/kg、10 nmol/kg和20...
GLP-1-Fc-FGF21 D1在10 nmol/kg和20nmol/kg剂量情况下,其疗效均优于Fc-FGF21 S1和度拉鲁肽(下图C)。 GLP-1-Fc-FGF21 D1呈剂量依赖性降低空腹血糖。同等剂量情况下,GLP-1-Fc-FGF21 D1降低空腹血糖的效果明显优于Fc-FGF21 S1和度拉鲁肽(下图D)。 研究结论是:在高脂饮食诱导ob/ob小鼠模型中,GLP-...
此外,GLP-1还有与GCGR、FGF21R、GLP-2R等结合成单分子的双受体、三受体激动剂的可能性。GLP-1R/GCGR/FGF21R三靶点目前只有道尔处于临床1期研究阶段。 全球GLP-1R三靶点激动剂在研格局 | 来源:药研网整理 GLP-1R三靶点激动剂代表:retatrutide、MWN101 ...
东阳光药就FGF21/GLP-1双靶点新药达成授权合作 11月12日,Apollo Therapeutics宣布与东阳光药(Sunshine Lake Pharma)签署了开发APL-18881 (HEC88473)的独家许可协议。这是一款处于临床阶段的FGF21/GLP-1R双重激动剂。东阳光药将保留该产品在中国的开发、制造和商业化权利,并授予Apollo Therapeutics在世界其他地区的开发、...
此外,GLP-1还有与GCGR、FGF21R、GLP-2R等结合成单分子的双受体、三受体激动剂的可能性。GLP-1R/GCGR/FGF21R三靶点目前只有道尔处于临床1期研究阶段。 全球GLP-1R三靶点激动剂在研格局 | 来源:药研网 GLP-1R三靶点激动剂代表:retatrutide、MWN101 ...
东阳光的HEC88473是国内首个获批临床的GLP-1/FGF21双重激动剂。HEC88473注射液是一款胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1)/成纤维细胞生长因子-21(FGF21)双重激动剂,GLP-1是一类肠促胰岛素肽,可增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌,减少食物摄入,而FGF21属于FGF家族,具有促进葡萄糖利用、增加胰岛素敏感性、促进脂肪酸分解、减少脂...
目前在降糖和减重领域GLP-1R靶向药已占据了半壁江山,同时GLP-1R、GCGR、GIPR、FGF21 双靶点和多靶点药物也纷纷入场。 靶点简述 GLP-1 胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like peptide-1, GLP-1)是肠L细胞在营养消耗后释放的一种含30个氨基酸的肽激素。它存在于胰腺β细胞以及心脏、肾脏、肺、胃肠道和中枢神经和周围...
金融界2024年11月30日消息，国家知识产权局信息显示，北京吉源生物科技有限公司申请一项名为“一种GLP-1和FGF21双因子高表达脂肪干细胞目的基因拷贝数检测方法”的专利，公开号CN 119040446 A，申请日期为2024年5月。专利摘要显示，本发明提供了一种GLP‑1和FGF21双因子高表达脂肪干细胞目的基因拷贝数检测方法，以...