胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种 含30或31个氨基酸的肽激素,源自胰高血糖素原肽(proglucagon)的组织特异性翻译后加工,产生两种截短且等效的生物活性形式,GLP-1 (7–36) 酰胺和GLP-1 (7–37) 。GLP-1是一种肠促胰岛素(incretin):它通过葡萄糖依赖性方式增强胰岛素分泌,以降低血糖水平(所以不要混淆胰高...
GLP-1 medications bind to GLP receptors to trigger the effects (or roles) of the GLP-1 hormone. The higher the dose of the GLP-1 agonist, the more extreme
临床前数据表明,相较于单独GLP-1类似物或单独雌激素,GLP-1/雌激素结合产物可增强小鼠厌食、减重、促胰岛素和胰岛保存作用[83-85]。而这种GLP-1/雌激素结合物并没有雌激素独有的促子宫内膜增生的效应,仅体现GLP-1成分介导的治疗指标改善。GLP-1R靶向作用也被用来将地塞米松的抗炎特性传递到代谢相关组织。尽管糖皮...
临床前数据表明,相较于单独GLP-1类似物或单独雌激素,GLP-1/雌激素结合产物可增强小鼠厌食、减重、促胰岛素和胰岛保存作用[83-85]。而这种GLP-1/雌激素结合物并没有雌激素独有的促子宫内膜增生的效应,仅体现GLP-1成分介导的治疗指标改善。GLP-1R靶向作用也...
Kalra S, et al. A Review on Semaglutide: An Oral Glucagon-Like Peptide 1 Receptor Agonist in ...
[19] Thorkildsen, C., Neve, S., Larsen, B.D., Meier, E., Petersen, J.S. 2003. Glucagon-like peptide 1 receptor agonist ZP10A increases insulin mRNA expression and prevents diabetic progression in db/db mice. J Pharmacol Exp Ther 307:490-496. ...
之前上海瑞金医院的王卫庆教授在本刊通过两篇文章为大家介绍了多肽类药物如何突破壁垒成为口服多肽(详见本刊2021年12月10日“ ”篇),以及司美格鲁肽如何在SNAC的助力下从注射制剂成为全球第一个真正意义上的口服肽类药物[即第一个口服给药的胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)](详见本刊2022年1月14日“ ”...
Mazdutide is a once-weekly glucagon-like peptide-1 (GLP-1) and glucagon receptor dual agonist. We evaluated the efficacy and safety of 24-week treatment of mazdutide up to 6 mg in Chinese overweight adults or adults with obesity, as an interim analysis of a randomised, two-part (low...
[16] Wharton S, et al. Daily Oral GLP-1 Receptor Agonist Orforglipron for Adults with Obesity. N Engl J Med. 2023 Sep 7;389(10):877-888. [17] Frias JP, et al. Efficacy and safety of oral orforglipron in patients with type 2 diabetes: a multicentre, randomised, dose-response,...
之前上海瑞金医院的王卫庆教授在本刊通过两篇文章为大家介绍了多肽类药物如何突破壁垒成为口服多肽(详见本刊2021年12月10日“口服多肽,曙光初现”篇),以及司美格鲁肽如何在SNAC的助力下从注射制剂成为全球第一个真正意义上的口服肽类药物[即第一个口服给...