GLP-1类产品具有减肥、降糖和心血管获益等作用，是相对成熟和安全的靶点。近年来，GLP-1受体激动剂“跨界”减重备受追捧，国内10余家本土企业布局研发。除GLP-1单靶点抑制剂（如司美格鲁肽、利拉鲁肽等）之外，多靶点GLP-1类药物更是备受关注。华东医药：全方位、差异化布局GLP-1靶点产品线 此次华东医药披露的GLP...
GLP-1药物在全球持续“热辣滚烫”，国内已经有两款GLP-1单靶点药物获批，包括华东医药的生物类似药利拉鲁肽和仁会生物的创新药贝那鲁肽。礼来替尔泊肽代表的GIP/GLP-1双靶点药物同样吸引了众多国产药企，礼来替尔泊肽率先获批无疑搅动了整个GLP-1赛道。从公开资料来看，国内GIP/GLP-1双靶点药物多处于早期临床试验...
因此GIP对脂肪的作用是十分有利的，它不仅能促进体内脂肪的再平衡、再分布，还能提高脂肪组织储存能力，同时减少异位堆积的脂肪，这个是含GIP的双靶点药物和单靶点药物的重要区别。替尔泊肽就是基于GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的序列改良出来的，该分子以GIP为主，加了GLP-1的活性，其GIP活性大概是GLP-1的10...
国内外GLP-1/GIP双靶点药物开发格局 除已上市的替尔泊肽，全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂超过10余款。其中，国内品种最高临床阶段为临床II期，研发企业主要有博瑞医药、江苏豪森药业、福建盛迪医药（恒瑞子公司）、华东医药等；国外企业主要有Lilly、Amgen、Carmot Therapeutics等。表1 全球临床阶段GLP-1/...
▍三靶点GLP-1 三靶点GLP-1是指同时作用于GLP-1受体、另一个糖尿病相关的受体以及另一个治疗糖尿病的作用靶点的药物或治疗策略。 鉴于GLP-1、GCG、GIP的代谢调控作用,且相互之间具有鲜明的协同作用,因此多个医药公司也开始研发GLP-1/GCG/GIP三受体激动剂。
新药王明星降糖减肥靶点:GLP-1 GLP-1原研药2022年销售额破200亿美元,糖尿病患者血糖控制临床需求叠加超重患者减重需求,GLP-1多肽药物市场空间将进一步扩容。 01 胰高血糖素样肽1的来源及生物学特性 1923年,Charles Kimball和John Murlin在胰腺中发现了某种分泌因子能产生...
GLP-1类产品具有减肥、降糖和心血管获益等作用,是相对成熟和安全的靶点。近年来,GLP-1受体激动剂“跨界”减重备受追捧,国内10余家本土企业布局研发。除GLP-1单靶点抑制剂(如司美格鲁肽、利拉鲁肽等)之外,多靶点GLP-1类药物更是备受关注。 华东医药:全方位、差异化布局GLP-1靶点产品线 ...
GLP-1/GIP 双靶点是继 GLP-1 单靶点药物之后的又一研发热潮。目前,我国获批上市的 GLP-1/GIP 双受体激动剂仅有礼来的替尔泊肽,该药物于今年 5 月被批准用于治疗 2 型糖尿病,另外其肥胖适应症也于去年 8 月申请上市。 除替尔泊肽...
GIP和GLP-1的双受体激动剂是将这两种肠促胰素的作用整合到一个分子中，从而发挥降糖、减重等作用。值得一提的是，根据诺和诺德官网资料，除了这款每周一次的GIP/GLP-1双靶点激动剂，诺和诺德还开发了每月一次（OM）皮下注射的GIP/GLP-1双靶点激动剂（研发代号为NN9650），有望进一步提升给药便利性。这款产品的1...
GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重。 GLP-1、GIP、GCG于人体内共同完成相应的受体激活,调节糖、脂肪的代谢和平衡。当前GLP-1方向已有大量药物获批上市,该靶点的成药性已验...