当然，这并不意味着，药企们可以对GLP-1药物的安全性监测以轻心。毕竟，在减肥适应症上，监管机构对于安全性的要求，会比糖尿病适应症更高，GLP-1药物出现任何的安全隐患，都会引起监管机构的仔细查验。所以，在研发的过程中，对GLP-1类药物的安全性监测，药企们并不能掉以轻心。
而小分子药物通常从头设计,在人体内容易产生何种反应不得而知,因此存在安全性盲盒。一旦治疗效果不佳或者安全性出现问题,那么意味着小分子减肥药的竞争将会处于劣势地位。辉瑞目前显然遇到了这一问题。 03 未来谁能突围? 辉瑞在小分子GLP-1领域的接连失败,无疑给所有药企敲响了警钟。 作为最早入局小分子GLP-1的药企...
因此,接受glp-1受体激动剂治疗的糖尿病患者通常会出现体重减轻,而其他治疗药物有可能会导致体重增加。 [4] 在胃中,glp-1会抑制胃排空、胃酸分泌和胃动力,这些都会降低食欲。通过减慢胃排空,glp-1减少餐后葡萄糖波动,这是糖尿病治疗的另一个有吸引力的特性。 图...
艾塞那肽微球制剂虽然可以实现每周一次给药,但有一个缺点是无法在体内以稳定的速率释放GLP-1 药物。 图17.注射用艾塞那肽微球药物释放曲线 微球制剂是实现每月一次给药的有效途径。但大多数早期开发的PLGA注射剂都具有突释特征,导致注射后几天体内的药物浓度很高,PLGA微球在体内的突释会导致严重的不良反应。 (2)...
麻醉药物本身会抑制呼吸和胃肠蠕动,可能导致胃肠内的食物被反流到口腔或气管中,引起严重并发症,因此麻醉手术之前患者是需要禁食的,而GLP-1RA可能会导致这种禁食失效。 2023年6月28日,美国麻醉师协会(ASA)指出,尽管目前缺乏关于 GLP-1RA对手术和麻醉产生影响的科学数据,但根据收集到的病例报告,还是建议患者在术前停用...
为了克服这些缺点,科学家们开始开发第二代GLP-1受体激动剂。这些药物主要通过两种方式来提高稳定性和延长半衰期: Ø 与人体内的血清白蛋白(albumin)结合,从而减少被DPP-4分解的机会; Ø 与人体内的聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)结合,从而增加分子大小和水溶性。
就在全球大药企恨不能人手一个GLP-1、国内跟进更是风起云涌之时,大家似乎忘了当年PD-1盛况之后一地鸡毛的剧情,好像拿到GLP-1这张牌就全盘皆赢了。所以就有必要用现实先打醒一部分人,首先任何创新都是失败概率极大的,其次现有BIC药物越强势对follower来说是越不利的(我常困惑于很多国内药企为何热衷于宣传自己研...
GLP-1正在改变传统的肥胖治疗。由于国内传统减重药物安全性方面存在局限，肥胖/超重在国内的临床治疗中一直缺乏安全有效的治疗手段，尤其在合规、安全及有效的体重控制药物方面，存在巨大未被满足的临床需求，GLP-1类药物在某种程度上填补了这部分空白，因而需求也随之上涨。 国联证券研报称，根据咨询公司沙利文数据，预计...
有啥缺点? 司美格鲁肽和替尔泊肽都可能会产生令人不快的副作用,比如恶心和呕吐。而Orforglipron和Reatrutide这两款新药同样如此。但它们的研发人员并不太担心这些可能得副作用,使用者可以通过慢慢增加使用剂量来减轻可能出现的副作用。 此外,使用这些药物进行减肥的人,如果停药后,他们的体重很可能会缓慢恢复。这是...