1.GLP-1药物通过与胰岛α细胞上的受体结合，抑制胰高血糖素的分泌。胰高血糖素是一种主要的升糖激素，其水平升高会导致血糖的升高。因此，通过抑制胰高血糖素的分泌，GLP-1药物能够发挥降血糖的作用。2.GLP-1药物还能够刺激胰岛细胞分泌胰岛素。胰岛素是体内降低血糖的主要激素，通过促进葡萄糖进入细胞并转化为糖原...
GLP-1药物通过这一机制,进一步增强其降糖效果。 3.GLP-1药物还能够作用于大脑的食欲调节中枢,抑制食欲,并且能够抑制胃排空,增加饱腹感。这有助于减少食物的摄入,从而减少葡萄糖的摄入,进一步发挥降糖作用。同时,通过减少食欲和促进胃排空延迟,GLP-1药物也有助于体重的减轻。 4.GLP-1药物还能够改善胰岛素的敏感性。
目前的GLP-1药物可分为短效GLP-1药物(如艾塞那肽和利司那肽)与长效GLP-1药物(例如利拉鲁肽、度拉糖肽和司美格鲁肽等)两类。短效药物主要通过抑制胃排空来降低餐后血糖水平,而长效药物对空腹血糖水平有更强的作用,这主要通过其促胰岛素和抑制胰高血糖素分泌的作用介导。两类药物均有较好的降血糖作用,但凭借...
2005年,Exendin-4人工合成品艾塞那肽作为首款GLP-1RA药物获批上市,GLP-1药物正式进入糖尿病药物市场,拉开了GLP-1RA赛道竞争的帷幕。 2009年,诺和诺德的利拉鲁肽(Liraglutide)在欧美获批治疗2型糖尿病,成为首个一天一次给药的GLP-1RA注射液,标志着GLP-1药物进入临床应用的新阶段。 通过药融云数据库,可查询利拉鲁...
曲伸教授告诉“医学界”,GLP-1类药物现在虽然有了双靶点和三靶点,但在降脂的同时也会减少肌肉,即便能通过运动改善这一情况。基于此,减脂生肌的ATII抑制剂发展前景十分广阔。 在剂型和给药方式优化方面,李霞教授向“医学界”表示,目前多数药物的给药途径为...
Knudsen仔细思考后认为,该策略只是候选药物的性质不太理想,是有可改进之处的。于是,她从其他部门挖来了一对天才化学家来帮她改进GLP-1候选分子的设计方案。这两位科学家通过在脂肪酸链和GLP-1类似物之间添加了一个间隔物,使这种重新设计的分子不仅更易溶于水——这样就不会粘在分离设备上难以纯化,同时对白蛋白也...
GLP-1的全称是胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1 RAs），是一种由肠道L细胞所产生的具有多种药理学作用的激素，属于肠促胰素，在进餐后，吸收葡萄糖、蛋白质和脂肪后释放。纵观GLP-1药物发展史，提高患者依从性和提升产品疗效这两条主线贯穿了其升级和迭代历程。而以如今GLP-1药物竞争局面而言，内卷基本已成...
一、GLP-1药物作用机制和发展历程 GLP-1受体分布广泛,GLP-1RA多种机制共同作用。胰高血糖素样肽-1(Glucagonlikepeptide-1,GLP-1):一种由肠道L细胞分泌的激素,能以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,其受体(GLP-1R)广泛分布于中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道等多个器官和组织。
GLP-1药物的发展历程非常漫长。最初,GLP-1并不被看好,因为它会在体内被迅速分解而失去活性。然而,随着时间的推移,研究人员开始认识到GLP-1具有调节血糖和促进胰岛素分泌的潜力。从20世纪70年代开始,美国内分泌学家乔尔·哈本纳(Joel Habener)的发现以及其他学者的研究,逐渐揭示了GLP-1在调节血糖和食欲方面的重要作用...
Knudsen仔细思考后认为,该策略只是候选药物的性质不太理想,是有可改进之处的。于是,她从其他部门挖来了一对天才化学家来帮她改进GLP-1候选分子的设计方案。这两位科学家通过在脂肪酸链和GLP-1类似物之间添加了一个间隔物,使这种重新设计...