中文名称:胰高血糖素样肽-1(GLP-1) 英文名称:Glucagon-like peptide 1 (1-37) CAS:87805-34-3 纯度:95% or 98% 包装信息:1mg;5mg;10mg;50mg;100mg,1g or according to customer's detail requirement. 备注:提供氨基酸分析方法开发,氨基酸质量研究用杂质;多肽仿制药工艺开发注册申报、多肽新药开发服务。供...
经过近10年的研究,GLP-1被证明是一种能够刺激胰岛素分泌的“肠促胰岛素”分子。顾名思义,当人体摄入糖分时,肠道通过释放这种分子来促使胰腺分泌胰岛素,从而调节血糖水平。 有意思的是,在GLP-1之前,已经有一种肠促胰岛素GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)被识别出来,但其在降糖领域的表现却令人失望。“这间接导致了GLP-...
目前全球范围内主流的 GLP-1 小分子主要有两类路线,对应的代表产品分别为辉瑞的Danuglipron 和礼来的Orforglipron,从目前已公开的专利来看国内企业 GLP-1 小分子布局主要基于辉瑞的 Danuglipron技术路线,仅有少数企业布局礼来的 Orforglipron 路线;GLP-1小分子早期数据方面,礼来的 Orforglipron 数据相对辉瑞...
GIP信号通路:GIP全称是葡萄糖依赖性促胰岛素肽,由位于小肠近端的K细胞分泌,42个氨基酸残基组成的多肽分子,GIP是第一个被发现的肠促胰素,在人体的肠促胰素效应中GIP占比达到2/3,高于GLP-1。 饮食中的碳水化合物和脂肪都是人体GIP分泌的有效刺激物,GIP把人体营养素摄入...
据分子结构特点,GLP-1受体激动剂可分为两大类,如下。 (1)是从Gila monster(一种在美国西南部和墨西哥的毒蜥蜴)的唾液中提取并经过改进由人工合成的物质,因为结构有所改变,所以可以抵抗DPP-4的降解,从而可以通过激动GLP-1受体发挥肠促胰岛素的作用而...
图1. 利拉鲁肽分子结构基于天然人GLP-1 一项随机双盲安慰剂对照交叉研究,纳入T2DM患者,每组10例,单次接受7.5 μg/kg(约0.7 mg)的利拉鲁肽或安慰剂后,观察在逐级递增的葡萄糖输注期间的平均胰岛素分泌率(ISR),结果发现:随着逐步增加的血糖输注,胰岛素的分泌亦逐步增加,呈血糖依赖方式分泌[1]。
Orforglipron是一款口服的小分子GLP-1激动剂，于2023年4月启动全球临床III期试验，预计将覆盖超过2600名的糖尿病和超重受试者，这是同类药物中首个进入临床III期阶段的产品。目前Orforglipron在国内正处于临床申请阶段。礼来的抗肥胖在研药物管线中还有处于临床II期的GLP-1R/GCGR/GIPR三靶点激动剂Retatrutide，其...
其分子结构与天然的 GLP-1 有 94%的同源性，仅在 3 处修饰，第一处是在 34 位上的 Lys 变成了 Arg，第二处是在 26 位的 Lys 上增加了一个 18 碳的脂肪酸；18 碳的脂 肪酸会增强分子和白蛋白结合的能力，通过阻碍司美格鲁肽被酶降解以及延缓肾代谢，延 长其在体内的半衰期；第三处是在 8 位上，...
GLP-1多靶点开发历史和重点产品案例分析 耿月兵,南京赛诺生物,创始人 16:50-17:20 GLP-1多肽类仿制药物免疫原性评价及ANDA申报要点解析 刘冬丽,澳能生物,体外药效技术总监 3月8日 多肽药物开发论坛 09:00-09:30 多肽类分子库高通量实体筛选体系及其特色应用开发 ...