GLP-1类产品具有减肥、降糖和心血管获益等作用，是相对成熟和安全的靶点。近年来，GLP-1受体激动剂“跨界”减重备受追捧，国内10余家本土企业布局研发。除GLP-1单靶点抑制剂（如司美格鲁肽、利拉鲁肽等）之外，多靶点GLP-1类药物更是备受关注。华东医药：全方位、差异化布局GLP-1靶点产品线 此次华东医药披露的GLP...
恒瑞布局了GLP-1、 GLP-1/GIP、GLP-1/INSR等靶点的1类新药，大多处于临床II期。礼来 /信达生物合作研发的 GLP-1/GCGR双靶点创新药用于2型糖尿病和减重均已处于临床III期，II期临床数据优异。药融咨询团队《降糖减重明星药—GLP-1产业现状与未来发展》完整版报告包含GLP-1药物作用机制和发展历程、GLP-1药物发...
GLP-1RA通过多器官、多靶点作用机制实现降糖作用,可纠正 2型糖尿病“八重奏”中的六种病理生理机制,包括神经递质功能紊乱、肝糖生成增加、肠促胰素效应减弱、β 细胞胰岛素分泌缺陷、α细胞分泌胰高糖素增多和肌肉组织葡萄糖摄取减少2。《胰高糖素样肽-...
GLP-1还可促进胰腺β细胞增殖和生长、减少胰高血糖素分泌、增加外周组织葡萄糖摄取和处理,因此,GLP-1成为血糖调节的重要靶点。基于GLP-1,多种受体激动剂 (GLP-1RA) 药物,成为目前治疗糖尿病的瞩目明星。 GLP-1RA通过与受体结合,激活β细胞内信号级联反应,从而葡萄糖依赖性地刺激胰岛素分泌,进而调节血糖水平。此外,...
通过这项在ADA年会上报道的机制研究结果,证明了Tirzepatide能够多方面改善β细胞功能,充分说明了该药物的降糖机制和治疗优势,同时也为该药的临床应用提供了一定的理论基础。 姬秋和教授最后提到:“我相信Tirzepatide作为临床新型降糖药物,尤其是双靶点药物,对T2DM的治疗能够带来更好的治疗效果。同时,作为周制剂,可能会有...
GLP-1RA类药物地位稳步提升 基于多靶点的作用机制、被证实的心血管获益及不断积累的循证证据,GLP-1RA类药物在权威指南中的地位可谓是“扶摇直上”。 最初,《中国2型糖尿病防治指南(2013版)》[11]中推荐GLP-1RA可作为降糖治疗的三线用药,这是GLP-1RA首次被纳...
GLP-1类产品具有减肥、降糖和心血管获益等作用,是相对成熟和安全的靶点。近年来,GLP-1受体激动剂“跨界”减重备受追捧,国内10余家本土企业布局研发。除GLP-1单靶点抑制剂(如司美格鲁肽、利拉鲁肽等)之外,多靶点GLP-1类药物更是备受关注。 华东医药:全方位、差异化布局GLP-1靶点产品线 ...
一、GLP-1药物作用机制和发展历程 GLP-1受体分布广泛,GLP-1RA多种机制共同作用。胰高血糖素样肽-1(Glucagonlikepeptide-1,GLP-1):一种由肠道L细胞分泌的激素,能以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,其受体(GLP-1R)广泛分布于中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道等多个器官和组织。
代表药物:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。 GLP-1 受体激动剂类药物:GLP-1RA 的降糖作用是通过多器官、多靶点作用机 制实现的。其主要降糖机制包括:改善胰岛β细胞功能,增加胰岛素的生物合 成,同时抑制胰高糖素分泌;抑制肝糖输出,抑制肝内脂质合成,减少肝脂肪变性,增加肝脏胰岛素敏感性;延缓胃排空,减少食物摄入...
GLP-1靶点、作用机制及主要竞争格局 GLP-1受体在体内分布广泛 胰高血糖素样肽1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）受体激动剂属于肠 促胰素类药物。GLP-1 主要由回肠和结肠中的 L 细胞分泌，以葡萄糖浓度 依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素，参与机体血糖稳态调节。 人体分泌的 GLP-1 半衰期很短，仅为 1~...