百度试题 结果1 题目天然GLP-1在体内代谢半衰期时间是()A. 1-2min B. 5-10h C. 10-15h D. 15-30min 相关知识点: 试题来源: 解析 A 反馈 收藏
GLP-1在血液中的半衰期较短,主要因为其受体内二肽基肽酶4(DPP-4) 以及中性肽链内切酶(NEP)的降解,这两种酶的切割会使GLP-1失去活性。其次,GLP-1在体内还因为肾脏的清除而快速降解,这使得内生GLP-1在体内的半衰期约为 2 分钟,且只有 10-15% 的GLP-1 完整地进入循环,空腹血浆水平仅为 0-15 pmol/L。在...
因此，天然 GLP-1 在体内的半衰期通 常只有 2-3 min。我们看好 GLP-1 修饰产物在控制血糖领域的应用前景，目前，一些胰高糖素样肽1 受体激动剂（glucagon-like peptide-1 receptor agonist，GLP-RA）药物已上市或完成 了临床随机对照试验，具有较高的疗效和安全性。1.1.2. 生理机制：GLP-1 调节膜电位、离...
但GLP-1有一个问题:它在体内的半衰期只有两分钟。当注射 GLP-1 后,它在到达胰腺之前就被降解,这使它无法成药。大部分制药公司也因此放弃了开发GLP-1的想法。 德鲁克回忆说,GLP-1研究在很长时间内是一个相当孤独的领域。当他在内分泌学会年会做报告时,他的报告时间总是被安排在最后...
通过这两方面,白蛋白可以显著地增强GLP-1药物在体内的半衰期。阿必鲁肽(Albiglutide)是通过利用白蛋白实现延长半衰期的,GLP-1药物代表,其药物结构如图2所示。阿必鲁肽由葛兰素史克(GSK)研发,2014年4月15日获得FDA批准用于治疗2型糖尿病,欧洲商品名Eperzan,美国商品名Tanzeum。临床药代动力学研究表明,由于其分子量较...
玛仕度肽的研发者们在OXM中部的赖氨酸(图2)上连接了脂肪酸侧链,促进药物与血清白蛋白的结合,从而减少肾清除,以延长药物在体内的半衰期。 玛仕度肽的研发者们将Exendin-4的C端区域引入到OXM中,又修改了OXM的中间区域(为EKKAKE),有效提升了GLP-1受体的激活效力(图2),由此达到GLP-1受体/GCG受体的最佳激动比例,...
天然的 GLP-1 有非常短的半衰期，大致为 1-2 分钟，不同的物种之间存在差异。二肽基肽酶（DPP4） 在人体中广泛存在，其通过对 GLP-1 的 N-端进行裂解产出非活性的 GLP-1，之后在不到 1 分钟内肾会排出该代谢物，导致天然 GLP-1 半衰期过短。GLP-1 受体具有多种生物效应，能应用于降糖和减肥。GLP-1 ...
GLP-1受体在体内分布广泛 胰高血糖素样肽1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）受体激动剂属于肠 促胰素类药物。GLP-1 主要由回肠和结肠中的 L 细胞分泌，以葡萄糖浓度 依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素，参与机体血糖稳态调节。 人体分泌的 GLP-1 半衰期很短，仅为 1~2min，分泌到血液循环后易被二 肽基...
人体内产生的GLP-1易被DPP-4迅速裂解而失去活性,半衰期只有1-2分钟,业界开始追求研发出性质更加稳定的GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)。考虑到制剂的便携性和依从性,GLP-1RA的发展史必将是一部终点是“长效+口服”的奋斗史。 ——半衰期进一步延长 从首个GLP-1RA艾塞那肽2005年上市,每日注射两次,半衰期为2.4小时,到...
首先由于GLP-1在体内容易被降解,半衰期只有2分钟,所以这样的话,GLP-1这个物质是很难作为药物的,必须经过结构改造,避免其被DPP-4酶降解,但是由于当时技术所限无法完成。 但是后来人们发现:从蜥蜴唾液里分泌出一种物质,叫extendin-4,也具有促进胰岛素分泌的作用,而且在体内不容易被DPP-4酶降解,所以才有了后来的艾...